Amoksitsilliin

Amoksitsilliin kuulub aminopenitsilliinide rühma ja seda kasutatakse laia toimespektriga antibiootikumina. Toimeaine on heaks kiidetud alates 1981. aastast ja sellest ajast alates on see olnud saadaval erinevate kaubanimede all. Ravim toimib nii gramnegatiivsete kui ka grampositiivsete bakterite vastu.

Mis on amoksitsilliin?

Amoksitsilliin on nn β-laktaamantibiootikum, mis kuulub toimeainete penitsilliini klassi. Selle molekulaarstruktuuris toimub laktaamitsükkel, mis vahendab toimeaine antibiootikumi efektiivsust.

Ravimil on lai valik mitmesuguseid bakteritüüpe. Mõnikord võib amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombineeritud kasutamine selle efektiivsust suurendada. Amoksitsilliinil on bakteriootsiidne toime, st see tapab baktereid, vastupidiselt bakteriostaatilistele antibiootikumidele, millel on kasvu pidurdav toime.

Penitsilliinide toimeainete klass hävitab ainult baktereid, kuid mitte looma- ja taimerakke. Põhjus on vastavate rakumembraanide täiesti erinev struktuur. Nagu kõik penitsilliinid, on ka amoksitsilliin inimkehale suhteliselt kahjutu. Amoksitsilliin on samuti suhteliselt happekindel ja seetõttu saab seda hõlpsasti suu kaudu manustada, kaotamata selle tõhusust.

Farmakoloogiline toime

Mõju Amoksitsilliin põhineb laktaamitsükli interaktsioonil bakteriraku membraaniga. Nii grampositiivsed kui ka gram-negatiivsed bakterid sisaldavad oma rakumembraanides nn polüsahhariidpeptiidi mureiini.

Antibiootikumi laktaamitsükkel moodustab peptiidsidemeid mureiiniga ja hävitab seega bakterite membraane. Membraani hävitav toime ilmneb muu hulgas rakkude jagunemise ajal. Protsessis surevad bakterid. Mõned bakterid, näiteks b. Stafülokokid toodavad ensüümi β-laktamaasi, mis inaktiveerib amoksitsilliini, hävitades ß-laktaamtsükli. Seetõttu on amoksitsilliini ainus kasutamine stafülokokkide vastu ebaefektiivne.

Amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombineeritud manustamisega saab selle toime spektrit laiendada ka seda tüüpi bakteritele. Klavulaanhape pärsib ensüümi β-laktamaasi toimet. Antibiootikumide, sealhulgas amoksitsilliini kasutamisel areneb aeglaselt resistentsus.

Need resistentsused on põhjustatud siduvate valkude tundlikkuse tekkimisest penitsilliini suhtes, bakteriraku membraanide tugevnemisest või ensüümi ß-laktamaasi suurenenud tootmisest. Vähemalt selle kolmanda resistentsuse tüübi korral on amoksitsilliini kombineeritud manustamine klavulaanhappega leidnud viisi bakteriga võitlemiseks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Amoksitsilliin Nagu juba mainitud, on sellel lai valik erinevaid baktereid. Vastupidiselt klassikalisele penitsilliinile on amoksitsilliin efektiivne ka gramnegatiivsete bakterite vastu.

Vastupidiselt gramnegatiivsetele bakteritele on grampositiivsete bakterite membraanis palju paksem mureiinikiht. Grami värvi määramist tehakse sageli selleks, et leida kasutamiseks sobiv antibiootikum. Amoksitsilliini laia toimespektri mõju tõttu pole see test siin vajalik. Lisaks klassikalisele penitsilliini kasutamisele võib amoksitsilliini kasutada ka Escherichia coli, listeria, enterokokkide ja erinevate Proteus-liikide vastu.

See tähendab, et paljusid ülemiste hingamisteede, kõrva (keskkõrvapõletiku), kuseteede ja seedetrakti nakkushaigusi saab ravida amoksitsilliiniga. Amoksitsilliini kombinatsioon klarütromütsiiniga (bakteriostaatiline antibiootikum) võib ravida ka mao Helicobacter pylori nakkusi.

Muu hulgas vastutab see bakter mao limaskesta põletiku ja maohaavandite eest. Südamehaigustega inimesi ravitakse enne operatsioone ennetava meetmena sageli amoksitsilliiniga. Ravi ajal manustatakse amoksitsilliini peamiselt suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, keha imendab 80 protsenti toimeainest. Neerud eritavad suurema osa toimeainest.

Riskid ja kõrvaltoimed

Põhimõtteliselt on Amoksitsilliin hästi talutav. See kahjustab soole mikrofloorat vähem kui teised antibiootikumid. Ravim laguneb kiiresti.

Nagu kõigi ravimite puhul, on amoksitsilliini kasutamisel siiski mõnel juhul oodata kõrvaltoimeid. Võib tekkida nahalööbed, maoärritus, iiveldus, oksendamine, gaas ja kõhulahtisus.

Täheldatakse ka sügelust, palavikku, limaskestade põletikku, suukuivust ja maitsetunde halvenemist. Harvadel juhtudel esinevad tursed, aneemia, maksahaigused või isegi neerupõletik. Anafülaktilise šokiga penitsilliiniallergia võib avaldada eriti dramaatilisi tagajärgi.

Sel juhul tuleb ravi amoksitsilliiniga kohe lõpetada. Pidev kasutamine võib viia resistentsete bakteritüvede või pärmseente superinfektsioonini.