Tipranaviir

Koos raviainega Tipranaviir on ravim, mida kasutatakse 1. tüüpi HIV-ga inimeste raviks. Seda kasutatakse retroviirusevastase kombineeritud ravi osana. Ravim Tipranaviir on saadaval farmakoloogilisel turul kaubanime Aptivus® all ja seda turustab tootja Boehringer. Toimeaine tipranaviir kuulub HIV proteaasi inhibiitorite kategooriasse.

Mis on tipranaviir?

Ravim tipranaviir on viirusevastane aine, mis kuulub HIV proteaasi inhibiitorite farmakoloogilisse kategooriasse. Struktuursest küljest erineb see aga teistest sellesse rühma kuuluvatest ainetest.

Toimeainet tipranaviiri kasutatakse peamiselt HIV-nakkuste ravimisel. Ravimi toime tuleneb asjaolust, et see mõjutab niinimetatud viirusproteaasi. See proteaas on viiruste paljunemiseks hädavajalik.

Toimeainet manustatakse tavaliselt suu kaudu kapslite kujul. Ravimit manustatakse kaks korda päevas koos toidukordadega. Enamikul juhtudel võetakse ravimit tipranaviir koos revaktsineeriva ritonaviiriga. See aine on niinimetatud CYP inhibiitor, mis aeglustab tipranaviiri lagunemist. See mehhanism parandab ravimi tipranaviiri efektiivsust.

Selle võtmise ajal on aga võimalikud erinevad kõrvaltoimed. Kõige tavalisemad on iiveldus, peavalu ja väsimus. Samuti tuleb märkida, et aine võib olla toksiline maksale ja mõnel juhul põhjustada hepatiiti või muid maksa tõsiseid haigusi. Sel põhjusel on vajalik range meditsiiniline kontroll.

Ravim tipranaviir kiideti Euroopas ja USA-s heaks 2005. aastal. Tipranaviir on tavaliselt valge või helekollase värvusega. Toimeaine tipranaviir ei ole peptiidne. Põhimõtteliselt on ravim tipranaviir viirusevastane ravim, mida tavaliselt kombineeritakse teist tüüpi viirusevastaste ravimitega.

Farmakoloogiline toime

Ravimi tipranaviiri spetsiaalne toimemehhanism tagab selle sobivuse inimeste ravimiseks HIV-1-ga. Põhimõtteliselt on tipranaviir HIV proteaasi inhibiitor, mis pärsib spetsiaalset viiruse ensüümi. See ensüüm on oluline viiruse paljunemiseks ja uute viiruste tootmiseks. Kuna toimeaine tipranaviir kahjustab viiruse proteaasi, ei suuda viirused enam häirimatult paljuneda. Selle tulemusel väheneb haigestunud patsiendi viiruskoormus ja viiruse levik inimese organismis on takistatud.

Probleem on aga selles, et viirused võivad kiiresti välja töötada resistentsuse ravimi tipranaviiri suhtes. Erinevalt teistest HIV proteaasi inhibiitoritest puudub ravimil peptiidide struktuur. Seega moodustab see esimest tüüpi mittepeptiidse HIV proteaasi inhibiitori. Need struktuurilised erinevused põhjustavad tõenäoliselt asjaolu, et ravi tipranaviiriga põhjustab väiksemat ristresistentsust kui teiste peptiidide proteaasi inhibiitoritega. Sel viisil on ravim tipranaviir efektiivne ka HIV tüvede vastu, mis on juba teiste ravimite suhtes resistentsed.

Uuringud näitavad, et ravim tipranaviir on selliste HIV tüvede korral märkimisväärselt efektiivsem. Pärast suukaudset allaneelamist seob toimeaine enam kui 90 protsenti vereplasmas leiduvatest valkudest.

Seejärel metaboliseerub suurem osa ravimist maksas. Niinimetatud tsütokroom P450 süsteem vastutab peamiselt ainevahetuse ja lagunemise eest. Lõpuks eritub toimeaine väljaheitega. Tipranaviiri keskmine poolestusaeg on umbes viis kuni kuus tundi.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimit tipranaviiri kasutatakse tavaliselt 1. tüüpi HIV-viirusega nakatunud patsientide raviks. Toimeainet tipranaviiri kasutatakse peamiselt siis, kui haigel inimesel on juba tekkinud resistentsus teiste HIV proteaasi inhibiitorite suhtes.

Kuna aga tipranaviiri võtmine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, on see heaks kiidetud ainult eritingimuste korral. Soovitatav on ka ravimi tipranaviiri ja ritonaviiri kombinatsioon.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ehkki ravim tipranaviir on efektiivsem kui teised HIV proteaasi inhibiitorid, on soovimatute kõrvaltoimete tõenäosus suurenenud. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu ja peavalu. Võimalikud on ka lööbed nahal.

Kui tipranaviiri kombineeritakse ritonaviiriga, võib see olla maksa toksiline. Seetõttu ei sobi maksafunktsiooni häiretega patsiendid raviks toimeaine tipranaviiriga.

Muud võimalikud kõrvaltoimed on näiteks ülitundlikkusreaktsioonid toimeaine suhtes, trombotsütopeenia, neutropeenia, ainevahetushäired, unehäired ja pearinglus.

Arvesse tuleb võtta ka mitmesuguseid koostoimeid teiste ainetega. Koostoimete vältimiseks ei tohiks näiteks rifampitsiini, simvastatiini ja lovastatiini samaaegselt kasutada. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja mõned bensodiasepiinid ei sobi ka ravimi tipranaviiriga kombineerimiseks. Kõigist kõrvaltoimetest tuleb arsti teavitada.