Sorivudiin

Kell Sorivudiin on meditsiiniline ravim, mis töötati välja Jaapanis herpese raviks. Sorivudiini müüdi kaubamärgi Usevir® all ning seda pole pärast Jaapanis mitu inimest tapnud narkoskandaali järel saadaval olnud. Euroopas polnud seda üldse heaks kiidetud, mistõttu ei pidanud valmistist turult kõrvaldama.

Mis on sorivudiin?

Sorivudiini töötas 1990. aastate alguses välja Jaapani ravimifirma Nippon Shoji. Toimeainet kasutati herpesinfektsioonide raviks ja see toimis virostaadina. Need on ravimid, mis pärsivad viiruste paljunemist ja võimaldavad seega nakkushaiguste ravi.

Sorivudiin on efektiivne 1. tüüpi herpes simplex viiruste põhjustatud nakkuste vastu. Samuti oli näidustus Epsteini-Barri viiruste (mida sageli nimetatakse ka EBV või HHV4) tekkeks.

Sorivudiini kirjeldatakse keemias ja farmakoloogias empiirilise valemiga C 11 - H 13 - Br - N 2 - O 6 ja selle moraalne mass on 349,13 g / mol. Pärast tähtsaimat sorivudiini sisaldavat preparaati Usevir® käivitas 1994. aastal riikliku narkoskandaali, see aine eemaldati turult. Sellest ajast alates ei ole seda ravimina kuskil maailmas saadaval ja seda ei kasutata ka inimmeditsiinis.

Farmakoloogiline toime

Sorivudiin on efektiivne Herpes ja Epstein-Barri viiruste vastu, pärssides ensüümi dihüdropürimidiini dehüdrogenaasi (DPD). See on u. a. vastutab mitmesuguste pürimidiinide ja fluorouratsiili lagunemise eest. Fluorouratsiil, mida sageli nimetatakse ka 5-FU või 5-fluorouratsiiliks, on tsütostaatiline aine. Sellisena manustatakse ainet ulatusliku keemiaravi osana mitmesuguste vähkide raviks.

Sorivudiini põhjustatud DPD pärssimise tõttu on fluorouratsiili lagunemine võimatu või aeglustunud, mis võib teatud tingimustel lõppeda surmaga. Nii et sorivudiini ja fluorouratsiili vahel on tohutu koostoime.

Sorivudiin ise laguneb kehas bromovinüüluratsiiliga. Lagunemisprotsess vastab suures osas virostaadi brivudiinile, mis on endiselt heaks kiidetud ravimina.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Sorivudiini kasutati ja toodeti herpese raviks. Preparaat Usevir® oli näidustatud herpes zosteri (vöötohatise) või 1. tüüpi herpesinfektsiooni raviks. Epsteini-Barri viirusi oli võimalik ravida ka sorivudiiniga. Ravimit võeti eranditult suu kaudu õhukese polümeerikattega tablettide kujul. Sorivudiini sisaldavate valmististe suhtes kehtivad Jaapanis apteegi- ja retseptivajadused.

Pärast Jaapanis peetud narkoskandaali kõrvaldati sorivudiin turult. Ravimi toimimise tõttu suri 1994. aastal pärast sorivudiini võtmist kokku 16 patsienti, kuna neid raviti varem fluorouratsiiliga. See oli võimalik seetõttu, et sorivudiini tootja Nippon Shoji esitas heakskiitmise ajal vastutavale tervishoiuministeeriumile ebatäpse teabe. Kuna isegi eelnevalt nõutud narkootikumide testide läbiviimisel oli surmajuhtumeid teadaolev fluorouratsiili ja sorivudiini koostoime. Kuna tootja ei andnud pärast katsefaasi lõppu vajalikku teavet edasi, kiideti heaks sorivudiin. Surmavat koostoimet ei leitud, nii et fluorouratsiiliga tehti palju koosmanustamisi.

Riskid ja kõrvaltoimed

Sorivudiini ei tohi võtta, kui selle toimeaine suhtes on teadaolevaid talumatusi või allergiaid. Need võivad avalduda massiivsetes nahareaktsioonides nagu sügelus, punetus või lööbed. Ravim võib soovimatu kõrvalnähuna põhjustada ka peavalu ja üldist halb enesetunne. Mõeldavad on ka seedetrakti sümptomid.

Sorivudiin põhjustab tohutuid koostoimeid fluorouratsiiliga, kuna sorivudiin pärsib vähiravimi lagunemist. Teatud tingimustel võib see lõppeda surmaga. Meditsiinilisest seisukohast on see vastunäidustus, nii et fluorouratsiili ja sorivudiini koosmanustamist tuleb kindlasti vältida.