Proteaasi inhibiitorid

Kell Proteaasi inhibiitorid see puudutab erinevaid aineid, mis võivad pärssida keha enda proteaase nende funktsioonis. Need võivad olla peptiidid, valgud või mõned madala molekulmassiga ained. Proteaasi inhibiitorite hulka kuuluvad mürgid, näiteks skorpioni- või madumürgid. See näitab, et proteaasi inhibiitorid võivad olla väga ohtlikud. Meditsiinis kasutatakse proteaasi inhibiitoreid muu hulgas antikoagulantidena, vererõhu alandamiseks, mis on liiga kõrge antihüpertensiivsete ravimite kujul, või viirusevastaste ravimite abistamiseks HIV või HCV nakkuste korral.

Mis on proteaasi inhibiitorid?

Termin proteaasi inhibiitorid hõlmab kõiki aineid, mis pärsivad keha enda proteaase nende toimemehhanismis. Proteaasid on ensüümid, mida nüüd nimetatakse peptidaasideks. Termin proteaasid on aegunud, kuid see aitab paremini mõista, milleks proteaasi inhibiitorid on mõeldud.

Peptidaaside või proteaaside ülesandeks on valkude lõhustamine. Kuna proteaasi inhibiitorid inhibeerivad neid ensüüme, on nende valkude lõhustumine pärsitud või isegi takistatud.

Farmakoloogiline toime

Looduses esinevate proteaasi inhibiitorite mõju võib olla surmav. See kehtib näiteks madude ja skorpionimürkide kohta, mis on looduslikult esinevad proteaasi inhibiitorid.

Meditsiinis võib proteaasi inhibiitorite mõistlik kasutamine omakorda päästa elusid. Inhibeerida saab nelja tüüpi proteaase, nimelt seriini proteaase, tsüsteiini proteaase, metalloproteaase ja aspartaadi proteaase. Iga proteaasi vormi jaoks on erinevad proteaasi inhibiitorid, mis on spetsiaalselt kohandatud ühele neist neljast proteaasist. On ka neid, mis võivad pärssida mitmesuguseid proteaase.

Oluline on pöörata tähelepanu õigele annusele, kuna ka meditsiinis kasutatavatel proteaasi inhibiitoritel võib olla üledoosi korral väga toksiline toime.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Meditsiinis on teada proteaasi inhibiitoreid, mida kasutatakse vere hüübimise pärssimiseks, kõrge vererõhu reguleerimiseks ning HIV ja HCV nakkuste raviks.

Antikoagulante nimetatakse ka antikoagulantideks. Neid kasutatakse liiga tugeva verehüübimise vähendamiseks. Saadaval on erinevad antikoagulandid. Nende hulka kuuluvad kumariinid, mida nimetatakse ka K-vitamiini antagonistideks, hepariinid, otsesed suukaudsed antikoagulandid (mis sekkuvad otseselt hüübimiskaskaadi), kõik ained, mis sisaldavad hirudiini või kaltsiumi komplekse moodustavaid aineid.

Vererõhu alandamiseks kasutatakse proteaasi inhibiitoreid antihüpertensiivsete ravimite kujul. Need võivad olla näiteks beetablokaatorid ja kaltsiumikanali blokaatorid, mis pärsivad kaltsiumi sissevoolu. AKE inhibiitorid, aldosterooni antagonistid ja AT1 antagonistid inhibeerivad reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi. Proteaasi inhibiitorid hõlmavad ka kõiki diureetikumide vorme, st vett, mis sel viisil alandab vererõhku.

Samuti on viirusevastased ravimid proteaasi inhibiitorid. Need takistavad viiruste paljunemist kehas. Nende hulka kuuluvad viirused selliste haiguste nagu HIV korral, kus proteaasi inhibiitorite kasutamine on eriti kasulik. Viirusevastaste ravimite toimimine on erinev. Mõned takistavad dokkimist peremeesorganismi rakumembraanile, teised takistavad tungimist peremeesrakku, mõned takistavad uute viiruste teket või äsja moodustunud viiruste vabanemist peremeesrakust.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kõiki proteaasi inhibiitoreid tuleb kasutada väga ettevaatlikult. Nii abistavad, kui ühelt poolt võivad olla viirusevastased ravimid, võivad nad teisest küljest olla ka ohtlikud, kuna nad ei suuda mitte ainult viiruse rakke rünnata, vaid üledoosi korral võivad nad peatada ka kogu ravitud organismi rakuelu. oleks surmavad tagajärjed.

Antikoagulantide kasutamisel tuleb alati märkida, et ühelt poolt võivad tekkida nende suhtes allergilised reaktsioonid, kuid vale annustamine võib põhjustada ka vere hüübimise liigset ja seega eluohtlikku pärssimist.

Kõigi vererõhku alandavate ravimite osas, mis kuuluvad proteaasi inhibiitorite rühma, võib öelda, et igaüks neist võib endaga kaasa tuua mitmesuguseid kõrvaltoimeid ja riske. Diureetilise toime tõttu võib keha kuivada, see võib põhjustada tugevaid elektrolüütide kadusid ja vastavaid häireid kehas ning halvimal juhul suureneb kalduvus tromboosile paksenenud vere tõttu.

Proteaasi inhibiitoritega ravi ajal võivad tekkida ka krambid, segasusseisundid, südame rütmihäired või liiga madal vererõhk. Seetõttu on proteaasi inhibiitorite kõigi vormide kasutamisel oluline olla eriti ettevaatlik.