Fluvoksamiin

Fluvoksamiin on antidepressant, mis kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma. Saksamaal kiideti toimeaine heaks depressiooni ja obsessiiv-kompulsiivsete häirete raviks, kuid seda kasutatakse sageli ka ärevuse ja paanikahäirete, aga ka traumajärgsete stressihäirete raviks. Ravimi kasutamisel tuleb arvestada koostoimega teiste ravimitega, näiteks monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI), ja võivad tekkida olulised kõrvaltoimed.

Mis on fluvoksamiin?

Fluvoksamiin on ravim keemilise molekulaarse valemiga C15H21F3N2O2. See sisaldab monotsüklilist aromaatset tsüklit ja on Saksamaal antidepressandina heaks kiidetud alates 1980. aastate keskpaigast. Ravim kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) rühma. Lühend SSRI on tuletatud ingliskeelsest terminist "selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor".

Monotsükliline struktuur ning selle eriline seondumisvõime ja afiinsus σ-retseptorite suhtes (sigma retseptorid) eristavad fluvoksamiini enamikust teistest antidepressantidest, millel on eriline seondumisafiinsus opioidiretseptorite suhtes.

Toimeaine näitab muu hulgas tugevat koostoimet pöörduvate ja pöördumatute MAO inhibiitoritega (monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega), mis pärsivad mitteselektiivselt selliste neurotransmitterite nagu serotoniin, noradrenaliin ja dopamiin lagunemist ning mida kasutatakse ka antidepressantidena. Seetõttu ei tohi fluvoksamiini võtta koos MAO inhibiitoritega. Enne üleminekut MAO inhibiitoritelt fluvoksamiinile või vastupidi, tuleb järgida kindlaksmääratud ooteaegu.

Farmakoloogiline toime

Selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitorina mõjutab fluvoksamiin ainult serotoniini tagasihaarde või tagasitransporti teatud rakkude vesiikulitesse või selle neurotransmitteri lagunemist, nii et selle kontsentratsioon sünaptilises lõhes suureneb.

Ravimi selektiivse toimeviisi tõttu ei kahjustata teiste neurotransmitterite jaotust ega tagasitransporti monoamiinide rühmast nagu adrenaliin, dopamiin, melatoniin ja teised. Seetõttu põhjustab fluvoksamiin serotoniini kontsentratsiooni ühekülgset suurenemist sünaptilises lõhes, kuna seal viibib seal pikemalt.

Kesknärvisüsteemi (KNS) neurotransmitterina omistatakse monoamiini serotoniinile psühholoogilised toimed. Serotoniini peetakse meeleolu tõstvaks, motiveerivaks ja ärevust leevendavaks. Serotoniini puudust saab sageli näidata depressioonis tujus ja depressioonis. Eeldusel, et vähendatud serotoniini kontsentratsiooni kõrvaldamine lahendab ka depressiivse meeleolu, üritatakse suhteline defitsiit kõrvaldada, lisades täiendavat serotoniini või hoides ära virgatsaine kiiret inaktiveerimist.

Fluvoksamiini tarbimine suurendab serotoniini kontsentratsiooni, pärssides serotoniini kiiret inaktiveerimist. Kui serotoniini kontsentratsioon ületab teatud taseme, võib messenger-aine toime olla peaaegu vastupidine. Algab serotoniini sündroom, mida tavaliselt iseloomustavad sellised sümptomid nagu ärevus, ärevus, lihaspinged, värinad ja lihaste tõmblemine.

Serotoniini sündroom võib areneda näiteks siis, kui ei võeta arvesse fluvoksamiini koostoimet MAO inhibiitoritega ja areneb kontrollimatult kõrge serotoniini tase.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Fluvoksamiini tarbimine selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitorina suurendab serotoniini taset veres ja seetõttu võib seda kaaluda kõigi vaimuhaiguste raviks, mis on seotud madalama serotoniini tasemega. See kehtib peamiselt patoloogilise depressiooni kohta.

Ei ole veel piisavalt teada, kas ilmne depressioon on serotoniini puuduse põhjus või tagajärg.Seetõttu on fluvoksamiin ette nähtud peamiselt depressiooni raviks.

Selle esialgse heakskiidu kohaselt 1980. aastate keskel on see ravim ka sõnaselgelt ette nähtud OCD parandamiseks. Algselt uuritud haiguste spektrist kaugemale ulatuvate edasiste rakenduste käigus kasutatakse seda ravimit sageli ka ärevushäirete, paanikahoogude, traumajärgsete stressihäirete ja sotsiaalse foobia ning ärritunud soole sündroomi raviks. Isegi diagnoositud piirilise sündroomi korral, mida võib klassifitseerida neuroosi ja ilmse psühhoosi piirialale, on ravi SSRI fluvoksamiiniga üsna tavaline.

Empiirilised teadmised on valitsenud, et ärevushäiretega, mis võivad areneda näiteks sotsiaalseks foobiaks, kaasneb ka alanenud serotoniini tase. Sotsiaalfoobia ise ravimiseks ja seeläbi paljude negatiivsete kõrvaltoimete tekke vältimiseks on paljud arstid kaalunud fluvoksamiini kasutamist ja mõnikord eelistavad seda.

Lisaks efektiivsusele hinnatakse ravimit sageli selle suhteliselt lühikese füsioloogilise poolestusaja, umbes 15 tunni jooksul. Lühike poolestusaeg võimaldab mõne päeva jooksul kiiret üleminekut alternatiivsele psühhotroopsele ravimile, kui on kindlaks tehtud selle aine talumatus.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu teisedki selektiivsete serotoniini inhibiitorite inhibiitorid, sekkub fluvoksamiin monoamiinide metabolismi suhteliselt tundlikul, ühepoolsel ja süsteemsel viisil. Närvisüsteemis on serotoniini kontsentratsiooni ühepoolne tõus, ilma et sellega seotud süsteemseid toimeid paljudele olulistele ainevahetusprotsessidele oleks täielikult mõistetud.

Hoolimata mitmete psühhopatoloogiliste haiguste parandamise ravi vaieldamatutest õnnestumistest kaasnevad fluvoksamiini kasutamisega sageli soovimatud kõrvaltoimed. Pärast fluvoksamiini võtmist võib tekkida ärevus, unisus, värinad ja unehäired. Samuti on sageli südame löögisageduse suurenemine, samuti naha higistamine ja ülitundlikkusreaktsioonid.

Serotoniini sündroom, mis on serotoniini toksiline ülepakkumine, võib välja areneda, eriti koos ravimitega, mis muidu suurendavad serotoniini taset. Serotoniini sündroomiga kaasneb tavaliselt teadvuse vähenemine, lihaste külmumine, värinad ja palavik ning see nõuab viivitamatut arstiabi.