Etorikoksiib

Etorikoksiib COX-2 inhibiitorina kuulub see mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) rühma. Väidetavalt on toimeaine, mida kasutatakse eriti põletikuvastase ja valuvaigistina, maos ja soolestikus leebem kui traditsioonilised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Mis on etorikoksiib?

Etorikoksiib (Molekulaarne valem: C18H15ClN2O2S) on koksiibide või COX-2 inhibiitorite toimeainete rühma kuuluv ravim, millel on ensüümi tsüklooksügenaas 2 (COX-2) sihipärase pärssimise kaudu valu leevendav ja põletikuvastane toime.

COX-2 inhibiitorid kuuluvad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite NSAID (mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite) hulka. Toimeaine on difüridüülderivaat, milles on fenüülsulfoonamiid, mis interakteerub COX-2 sidumistaskuga.

Ainet kasutatakse peamiselt tursete ja valu sümptomaatilise ravi kontekstis, mis tekivad degeneratiivsete (kulumise tõttu) ja / või põletikuliste-reumaatiliste liigesehaiguste korral. Etorikoksiibi manustatakse tavaliselt tableti kujul.

Farmakoloogiline toime

Toimeaine Etorikoksiib Seda kasutatakse eriti põletikuvastaste ja valuvaigistavate omaduste tõttu. See efekt on suhteliselt kiire (keskmiselt 25 minuti möödudes) läbi selektiivse, s.o. Tsüklooksügenaasi 2 pärssimine, mis mõjutab ainult ühte alamvormi.

Tsüklooksügenaas 2 on oluline ensüüm prostaglandiinide biosünteesis, mis käivitavad palaviku, aga ka põletikulised protsessid ja valu sümptomid organismis. Etorikoksiib pärsib ka tromboksaane, mis osalevad prostaglandiinide sünteesis, ja prostatsükliine (põletikku soodustavad prostaglandiinide alavormid). Kuna etorikoksiib ei inhibeeri maos COX-1 (tsüklooksügenaas 1) ega prostaglandiinide sünteesi ega kahjusta vereliistakute funktsiooni, on selle, nagu kõigi koksiibide puhul, pärssiv toime väga sihikindel ja selektiivne.

Eeldatakse, et limaskesta kaitsvate mao prostaglandiinide biosünteesis osaleva õdeensüümi COX-1 pärssimise puudumise tõttu põhjustab etorikoksiibiravi seedetrakti (seedetrakti) vähem väljendunud kahjustusi ja vähem Haavandite ja verejooksu manifestatsioonid, kui tavalised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, viivad. COX-2 pärssimisega võib etorikoksiib varjata palavikku ja muid põletikuliste või nakkushaiguste tunnuseid.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Etorikoksiib kasutatakse peamiselt selliste põletikuliste reumaatiliste liigesehaiguste nagu osteoartriit, podagra aktiivsed rünnakud (äge liigesepõletik) ja reumatoidartriidi korral esinevate valu ja põletikusümptomite raviks.

Lisaks võib näidustada etorikoksiibiravi kroonilise liikumisvalu, primaarse menstruaalkrambi, operatsioonijärgse hambavalu või anküloseeriva spondüliidi (anküloseeriva spondüliidi) korral. Etorikoksiibi pika poolväärtusaja (umbes 22 tundi) tõttu piisab tavaliselt ühekordsest manustamisest päevas, mida manustatakse tavaliselt suu kaudu tablettide kujul (30, 60, 90 või 120 mg).

Kuna ravi kestuse ja / või annuse suurenemisega suureneb kardiovaskulaarsete sündmuste, nagu müokardiinfarkt, oht, tuleb etorikoksiibiga ravimisel hoolikalt kaaluda riski ja kasu suhet ning vajadusel valida võimalikult lühike ravi ja võimalikult väike annus. Lisaks on eriti osteoartriidist mõjutatud ja patoloogiliselt muutunud maksafunktsiooni väärtustega patsientide jaoks soovitatav regulaarselt kontrollida ravi edukust ja võimalikke kõrvaltoimeid.

Kui esinevad maksafunktsiooni häirete sümptomid ja / või püsivalt kõrgenenud maksafunktsiooni näitajad, tuleb ravi etorikoksiibiga katkestada.Toimeaine kasutamine tuleb lõpetada ka siis, kui esinevad limaskestade kahjustuse, nahalööbe ja / või muude ülitundlikkusreaktsioonide esimesed nähud.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Võtmine Etorikoksiib on seotud mitmete soovimatute kõrvaltoimete ja koostoimetega. Näiteks võib toimeaine pikaajaline suures annuses manustamine suurendada kardiovaskulaarsete sündmuste riski.

Ebasoovitavate kõrvaltoimetena kirjeldatakse pearinglust ja peavalusid, turset, kõrget vererõhku, südamepekslemist, seedetrakti ja seedetrakti probleeme, väsimust, naha veritsust, iiveldust, maksaensüümide aktiivsuse suurenemist ja gripilaadseid haigusi. Ravi etorikoksiibiga on eriti oluline ka raseduse, ülitundlikkuse suhtes toimeaine, aktiivsete soole- ja / või maohaavandite, soolepõletikuhaiguste, seedetrakti verejooksu, väljendunud maksafunktsiooni häirete, neerude või mõõduka kuni raske südamepuudulikkuse korral ja vastunäidustatud pärgarterite haiguses.

Lisaks võib etorikoksiibravi koos varfariiniga põhjustada vere hüübimisaja pikenemist, samas kui paralleelne ravi atsetüülsalitsüülhappega võib põhjustada maohaavandeid ja muid tüsistusi. Etorikoksiibi samaaegne kasutamine koos takroliimuse ja tsüklosporiiniga võib suurendada kahe immunosupressandi toksilist toimet neerudele.

Ravi koos ketokonasooli (antimükootiliste), rifampitsiini (antibiootikum) ja suu kaudu manustatavate salbutamooli ning minoksidiili (antihüpertensiivsete) samaaegse manustamisega tuleb samuti hoolikalt kaaluda, pidades silmas riski ja kasu suhet. Etorikoksiibi edasist koostoimet täheldatakse samaaegse ravi korral AKE inhibiitorite, diureetikumide, liitiumi, sartaanide, östrogeenide, metotreksaadi, digoksiini ja prednisooniga.