Triptan

Nagu Triptan on ravimi nimi, mida kasutatakse klastri peavalude ja migreeni raviks. Triptaanid sobivad eriti hästi mõõdukate ja raskete migreenihoogude vastu võitlemiseks.

Mis on triptaan?

Triptaanid kuuluvad migreeniravimite rühma ja neid kasutatakse ägedate migreenide ja kobarpeavalude korral. Veresooni ahendades võivad nad vähendada põletikku ja vähendada ebamugavustunnet.

Meditsiin on alates 19. sajandist teadnud, et migreenihooge seostatakse peaaju ja kraniaalsete veresoonte laienemisega. Vaatlusega, et messenger-aine serotoniin põhjustas ka patoloogiliselt laienenud veresoonte ahenemise (ahenemise), algas ravimi triptaani väljatöötamine. Serotoniin ei olnud aga migreeni raviks sobiv vahend, kuna sellel on tõsised kõrvaltoimed südamele, vereringele ja maole. Sel põhjusel püüdsid meditsiinilised uuringud jõuda serotoniini derivaadini, millega on võimalik ajuveresoone selektiivselt sõlmida, põhjustamata süsteemseid kõrvaltoimeid.

1980-ndate aastate alguses avastati 5-karboksamidotrüptamiin - toimeaine, mida saab kasutada 5-HT1-retseptorite selektiivseks stimuleerimiseks. Kuid sellel ainel ilmnesid ka süsteemsed kõrvaltoimed südame-veresoonkonnale. Seetõttu ei olnud ainet kliiniliselt välja töötatud.

Ainult lühikese aja pärast avastati koos sumatriptaaniga 5-HT1B / 1D retseptori agonist, millega on võimalik selektiivselt ajuveresooni tõmmata. Detsembris 1992 kiitis Ameerika FDA sumatriptaani heaks migreenipreparaadina.

Sumtriptaani puuduseks oli aga see, et suukaudne biosaadavus oli ebapiisav.Veel üks negatiivne punkt oli see, et toimeaine ei suutnud hematoentsefaalbarjääri piisavalt ületada. Seetõttu töötati meditsiiniliste uuringute käigus välja teised 2. põlvkonna triptaanid, millel olid paremad farmakokineetilised omadused.

1990ndate aastate lõpus tulid turule triptaanid zolmitriptaan, rizatriptaan ja naratriptaan. Seejärel töötati välja frovatriptaan, almotriptaan ja eletriptaan.

Farmakoloogiline toime

Üksikute triptaanide toime põhineb seondumisel retseptoritega 5-HT-1B, 5-HT1D ja 5-HT1F. See põhjustab ajuveresoonte vasokonstriktsiooni (vasokonstriktsiooni). Samal ajal pärsitakse selliste põletikuliste vahendajate nagu CGRP ja aine P vabanemist. Valuärritajate levikut ajukoore kaudu aeglustavad triptaanid.

Kahjuks ei avalda triptaanid kõigile patsientidele ühesugust positiivset mõju. Ligikaudu kolmandik kõigist migreenihaigetest reageerib toimeainele hästi, veel kolmandik leevendab vähemalt valu. Ülejäänud kolmandikul ei ole triptaanidel üldse mõju.

Valu leevendava efekti ilmnemisel ilmneb see tavaliselt kolme kuni nelja tunni pärast. Kuid paljud patsiendid põevad peavalu taas alles mõni tund pärast migreeniravimi manustamist.

Erinevate triptaanide toimemehhanism on identne. Siiski on farmakokineetilistes omadustes erinevusi. See hõlmab nii mõju algust ja kestust kui ka eliminatsiooni aega.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Triptaane kasutatakse ägedate mõõdukate ja raskete migreenihoogude vastu. Kuid need ei sobi migreeni ennetamiseks. Neid saab kasutada ka kobarpeavalude raviks.

Triptaanide kasutamist saab teha erineval viisil. Saadaval on tavalised tabletid, suus dispergeeruvad tabletid, vees lahustuvad tabletid, ninaspreid, ravimküünlad, eeltäidetud süstlad ja nõelavabad süstid.

Triptaane soovitatakse võtta alles pärast aurafaasi, kui peavalu faas saab sisse. Mida varem seda võetakse, seda suuremad on võimalused terapeutiliseks eduks. Triptaane ei tohiks siiski manustada rohkem kui kümme korda kuus, sest vastasel juhul on oht ravimitest põhjustatud peavaluks.

Välja arvatud naratriptaan, antakse Saksamaal triptaanidele retsepti.

Riskid ja kõrvaltoimed

Triptaanide võtmine võib olla seotud soovimatute kõrvaltoimetega. Nende hulka kuuluvad peapööritus, kerge nõrkus, ebanormaalsed aistingud, nagu kipitus, kerge iiveldus ja soojustunne.

Mõnel juhul on võimalik ka ajutine vererõhu tõus või stenokardiahoog. Arvatakse, et need kõrvaltoimed on tingitud 5-HT1B / 1D retseptorite stimuleerimisest kardiovaskulaarsüsteemis. Skeletilihaste häired, vereringehäired või südame rütmihäired võivad esineda ainult väga harva.

Triptaanide tarbimine ei ole vasokonstriktsiooni põhjustava toime tõttu sobiv, kui patsient põeb veresoonkonnahaigusi, kõrget vererõhku või pärgarteritõbe (CHD). Muud vastunäidustused hõlmavad Raynaud 'sündroomi, varasemat südameatakki ning tõsiseid neerude ja maksa talitlushäireid. Triptaanide võtmine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav.

Samuti tuleb olla ettevaatlik koostoimete suhtes teiste ravimitega. Koronaararterite spasmid võivad tekkida tungaltera alkaloidide (nt ergotamiin) ühisel kasutamisel, mis on samuti migreeniravimid. Sel põhjusel tuleks nende koosvõtmist vältida. MAO inhibiitorite manustamine põhjustab sageli triptaanide aeglasemat lagunemist organismist.