Serotoniini antagonist

Serotoniini antagonistid on ravimid, mis blokeerivad serotoniini retseptoreid ja nõrgendavad serotoniini toimeid või tühistavad need täielikult. Sõltuvalt retseptori afiinsusest on individuaalsetel serotoniini antagonistidel erinev toime.

Mis on serotoniini antagonist?

Oma keemiliste omaduste tõttu võivad serotoniini antagonistid seonduda rakuretseptoritega, mis on tegelikult ette nähtud neurotransmitterile või hormoonile serotoniinile. Samuti nimetatakse serotoniini antagoniste Serotoniini agonistid määratud.

Üksikud agonistid reageerivad valikuliselt. Nad seonduvad ainult teatud retseptoritega. Kuna serotoniini retseptoreid on 14 tüüpi, on serotoniini antagonistide rühmi sama palju. Mõju on rühmade kaupa erinev. Näiteks kasutatakse ravimeid migreeni või ärevushäirete raviks.

Mõned serotoniini antagonistid on ka antiemeetikumid. Need on efektiivsed iivelduse ja oksendamise vastu. Teised agonistide esindajad on psühhedeelsed ja neid kuritarvitatakse kui uimasteid.

Farmakoloogiline toime

Serotoniini antagonistid võivad seonduda kehas leiduvate serotoniini retseptoritega. Koehormoon serotoniin vahendab selle füsioloogilisi ja patoloogilisi toimeid serotoniini retseptorite kaudu.

Serotoniini esineb muu hulgas soolestiku närvisüsteemis, kardiovaskulaarsüsteemis, veres ja kesknärvisüsteemis. Aine kehas on palju erinevaid toimeid. See tagab nii veresoonte seinte silelihaste kokkutõmbumise kui ka lõdvestamise, see mõjutab vere hüübimist ning võtab seedetraktis mitmesuguseid sensoorseid ja motoorseid funktsioone.

Nii nagu serotoniin ise, leidub retseptoreid ka kesknärvisüsteemis, kardiovaskulaarses süsteemis, veres ja seedetraktis. Inimese kehas on 14 erinevat tüüpi serotoniini retseptorit. Need on kokku võetud 7 rühma ja neid nimetatakse 5-HT1 kuni 5-HT7 retseptoriteks. Sõltuvalt keemilisest struktuurist seonduvad serotoniini antagonistid ühe või teise rühma retseptoritega. Sidudes blokeerivad nad retseptori, nii et serotoniin ei saa enam selle retseptori külge dokkida. See pärsib serotoniini toimet.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

5-HT3 retseptori antagonistid, näiteks dolasetroon, ondansetroon või tropisetroon, blokeerivad oksendamise keskuse. 5-HT3 retseptorid esinevad eranditult kesk- ja perifeersetes neuronites. Muu hulgas vastutavad nad oksendamise refleksi käivitamise eest. Selle toimeainete rühma serotoniini antagoniste kasutatakse tsütostaatilisest põhjustatud oksendamise raviks. Iiveldus ja oksendamine on tsütostaatikumidega keemiaravi kõige levinumad kõrvalnähud. Kui iiveldus ja oksendamine on tingitud vagusnärvi ärritusest, on opioidide manustamisel või sisekõrvahaigustel serotoniini antagonistidel vähe mõju.

5-HT2 antagoniste kasutatakse depressiooni raviks. Selle rühma tüüpilised ravimid on pizotifeen, ketanseriin või trasodoon. Samuti on metüsergiid üks 5-HT2 antagoniste. Ravimit ei kiideta enam heaks raskete kõrvaltoimete tõttu. 5HT2a-retseptorite pärssimisel on anksiolüütiline toime. Need ravimid blokeerivad ka presünaptilisi 5-HT1 autoretseptoreid. See omakorda viib serotoniini suurema vabanemiseni sünaptilisse tühimikku. Serotoniini puudumine sünaptilises lõhes avaldub vähese sõidu ja depressiivse meeleolu korral. 5-HT2 antagonistide näidustusteks on seetõttu depressioon, obsessiiv-kompulsiivne häire, paanikahood, traumajärgne stressihäire (PTSD) ja piiriülesed sündroomid.

Migreeniravis kasutatakse 5-HT1 serotoniini antagoniste. Need serotoniini antagonistid hõlmavad mitmesuguseid triptaane, nagu sumatriptaan, rizatriptaan või naratriptaan. Retseptori blokeerimisega põhjustavad ravimid põletikuliste peptiidide vähendatud vabanemist. Samal ajal takistavad need aju veresoonte kitsendamist.

ADHD ravis kasutatakse ka rühma 5-HT1 serotoniini antagoniste. Metüülfenidaatide nagu Ritalin® suhtes kehtivad narkootikumide eeskirjad. Erinevad psühhedeelilised toimeained, näiteks psilotsübiin, ergin või meskaliin, blokeerivad 5-HT2 retseptoreid.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Üksikute serotoniini antagonistide kõrvaltoimed võivad olla väga erinevad. On ravimeid, mis on väga hästi talutavad. Muud ravimid põhjustavad nii tõsiseid kõrvaltoimeid, et need tuli turult kõrvaldada.

Tüüpiliste ravimite kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, väsimus ja pearinglus. Sageli täheldatakse seedetrakti häireid. Nende hulka kuuluvad kõhulahtisus ja kõhukinnisus. Mõned patsiendid kurdavad ka unetust. Samuti võivad ilmneda gripilaadsed sümptomid. Pikaajalise kasutamise korral võib maksa sisaldus veres suureneda.

Mõned serotoniini antagonistid põhjustavad tugevat nõrgenemist. Patsiendid tunnevad end väsinuna ja unisena. Tundeid saab tajuda ainult summutatud. Mõnel juhul on inimestel suurenenud söögiisu. Muud serotoniini antagonistide võimalikud kõrvaltoimed on nägemishäired, uriinipeetus, limaskestade kuivus, südame rütmihäired või pearinglus. Serotoniini antagoniste ei tohi kasutada teadaolevate soole aktiivsuse häirete korral. Muud vastunäidustused on teadaolev ülitundlikkus ravimite ja raseduse suhtes.