Midodriin

Midodriin, mida tuntakse kaubamärgi Gutron® all, kasutatakse ravimina ortostaatilise hüpotensiooni (madal vererõhk) raviks. See on niinimetatud eelravim, mille lagunemissaadus (desglümidodriin) on tegelik toimeaine.

Mis on midodrin?

Midodriin pärast kasutamist koos glütsiini elimineerimisega muundatakse desglümidodriiniks, mis toimib siis otsese sümpatomimeetikumina. Nii midodriinil kui ka lagunemissaadusel desglümidriinil on sama põhistruktuur kui neurotransmitteritel adrenaliinil ja noradrenaliinil ning nad täidavad seega samu funktsioone.

Midodriin on keemiliselt vesinikkloriidina. See on valge, kristalne ja lõhnatu pulber, millel on kibe maitse, mis on vees kergesti lahustuv, kuid alkoholis halvasti lahustuv. Vajadusel antakse seda tableti kujul. Pärast suukaudset manustamist imendub see organismis kiiresti ja metaboliseerub glütsiini eliminatsiooni teel 120 minutiks toimeaineks.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (uriini kaudu) ja on 24 tunni pärast 90 protsenti täielik. Midodrini poolväärtusaeg plasmas on umbes 15 minutit ja desglümidodriinil umbes 5-6 tundi.

Farmakoloogiline toime

Metaboliit desglümidodriin on alfa-adrenoretseptorite agonist. Neid retseptoreid aktiveerivad tavaliselt signaalained adrenaliin ja noradrenaliin. Neid leidub palju närvisüsteemis, süljenäärmetes, kardiovaskulaarsüsteemis, urogenitaaltraktis ja maksas.

Desglymidodrine stimuleerib otsese sümpatomimeetikumina neid retseptoreid nagu neurotransmitterid adrenaliin ja noradrenaliin. Seal Midodriin ja selle metaboliit desglümidodriin on vees lahustuv, kuid mitte lipiidides lahustuv, erutuvad ainult perifeersed alfa-retseptorid. See põhjustab veresoonte takistuse suurenemist ja mahtuvusanumate toonuse suurenemist, põhjustades sellega veresoonte ahenemist, mille tulemuseks on vererõhu tõus.

Arteriaalse ja venoosse vasokonstriktsiooni (vasokonstriktsiooni) tõttu mõjutab see nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku. Lisaks stimuleerib midodriin ka urogenitaaltraktis olevaid alfa-retseptoreid, mille tõttu uriini voolamine aeglustub, suurendades tooni põie väljalaskeavas. Bronhiaallihaste ahenemine toimub ainult annustes üle 1 mg / kg.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Midodriin kasutatakse peamiselt madala vererõhu vastu, mis ilmneb ortostaatilise düsregulatsiooni või antidepressantide ja neuroleptikumide kasutamise tagajärjel.

Täpsemalt tähendab see selle kasutamist vererõhu languse vastu positsiooni muutmisel ja neurogeense ortostaatilise hüpotensiooniga. Siiski tuleb märkida, et kõik muud meetmed tuleks kõigepealt ära kasutada, kuni on kindel, et põhihaiguse ravi ei kõrvaldanud sümptomeid.

Madalat vererõhku tuleks kõigepealt vältida kõrge soolasisaldusega dieedi, suurte söögikordade vältimise, suurenenud vedeliku tarbimise ja teatavate abinõude, näiteks aeglase püsti tõusmise või kompressioonsukude kandmise kaudu.

Vererõhku alandavate ravimite väljajätmine võib olla ka valitud abinõu. Ainult juhul, kui need meetmed ei anna tulemusi, tuleks kaaluda ravi midodriniga. Sellega seoses tuleks ka mainida, et kuigi madal vererõhk võib elukvaliteeti halvendada, põhjustab see harva organismi tõsist kahju.

Põhihaigus võib olla ohtlik, kuid kõigepealt on vaja selle põhjust ravida. Midodriin tõstab madalat vererõhku, mõjutamata põhihaigust. Erandjuhtudel kiidetakse ravim heaks ka täiendavaks raviks uriinipidamatuse korral.

Riskid ja kõrvaltoimed

Midodriin on vastunäidustatud südame-veresoonkonna haiguste, hüpertüreoidismi, laienenud eesnäärme tõttu hilinenud urineerimise, aga ka neerufunktsiooni häirete ja diabeedi korral.

Muidugi ei tohiks seda kasutada, kui olete toimeaine suhtes ülitundlik. Midodrini kasutamisel esinevad tavalised kõrvaltoimed näiteks kipitustunne, hane muhud, sügelus või külma tunne nahas. Samuti võib see põhjustada aeglast pulssi, südamepekslemist, südame rütmihäireid, kõrget vererõhku lamades ja põie hilinenud tühjendamist. Seedeprobleemid, rahutus, erutuvus, ärrituvus ja peavalud on vähem levinud.

Kui teil tekib tugev südamepekslemine või pulsi tugev aeglustumine, tuleb ravi midodriiniga katkestada. Seejärel tuleks kaaluda alternatiivset ravi. Vältida tuleks kasutamist koos erinevate ravimitega, nagu beetablokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, kilpnäärmehormoonid, allergiavastased ained, põletikuvastased ained või atropiin, kuna see võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid.