Fentanüül

Fentanüül töötas välja Jan Janssen 1960. aastal ja oli sel ajal esimene anilinopiperidiin. Molekulaarse valemi modifitseerimisega on sellest ajast alates olnud võimalik fentanüülist välja töötada mõned paremini kontrollitavad derivaadid.

Mis on fentanüül?

Kell Fentanüül See on sünteetiline opiood, mida kasutatakse anesteesias tugeva valuvaigistina ja kroonilise valu ravis transdermaalse terapeutilise süsteemina.

See toimib nn agonistina. Saksamaal ja Šveitsis kuulub fentanüül narkoseaduse alla, Austrias narkoseaduse alla.

Farmakoloogiline toime

Fentanüül on peamiselt valuvaigistava (tugeva valuvaigistava) ja rahustava (rahustava) toimega. See on 120 korda tugevam kui morfiin, mis tagab suurema efektiivsuse ja lühema toimeaja.

Intravenoosse manustamise korral toimib fentanüül kahe kuni viie minuti pärast, nn poolväärtusaeg on umbes kolm kuni kaksteist tundi. Efektiivse ravi annus on 0,01 mg kehakaalu kilogrammi kohta, surma põhjustav annus 3,1 mg kehakaalu kilogrammi kohta, viimane arv viitab rottidele. Isegi väiksemad annused võivad seetõttu hingamisdepressiooni tõttu inimestel surma saada.

Kuid kõrvaltoimeid saab üldiselt võrrelda morfiini kõrvaltoimetega. Fentanüül lahustub rasvas hästi ja seetõttu saab seda rasvkoes hästi jaotada. See metaboliseeritakse peamiselt maksas, vähem kui kümme protsenti eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Sõltuvalt patsiendi seisundist ja manustatavast annusest võib fentanüül kahjustada kognitiivseid võimeid, avaldada rahustavat toimet, viia teadvuse halvenemiseni või põhjustada unetaolist seisundit. Viimane punkt on selle anesteesias kasutamise põhjus.

Fentanüüli kasutatakse peamiselt operatsioonides koos unerohtudega valuvaigistina ja seda võib vajadusel kasutada ka lihasrelaksantidena. Kuna fentanüüli hoitakse ja vabastatakse rasvakoes rasvkoes oma lipofiilsuse tõttu uuesti raskustega, kasutatakse alternatiividena sageli aineid remifentaniil, alfentaniil või sufentaniil.

Fentanüülil on rahustav toime, seda toimet võivad tugevdada nii muud rahustid kui ka alkohol või vähendada teiste opioidide võtmisega. Niinimetatud monoamiini oksüdaasi inhibiitorite tarbimisel võivad tekkida tõsised vereringe- ja hingamisteede häired, mistõttu peaks iga manustamise vahele jääma vähemalt 14-päevane periood.

Valuplaastrite kasutamisel võib esineda koostoimeid ka selliste preparaatidega nagu omeprasool, furosemiid või glibenklamiid. Võib esineda koostoimeid ka naistepunaürti sisaldavate preparaatidega. Suitsetajatel võib olla vajalik fentanüüli annuse kohandamine.

Kui fentanüüli sisaldav ravim võetakse koos serotonergilise toimega ravimiga, võib see põhjustada ohtliku serotoniini sündroomi, mille sümptomiteks võivad olla vererõhukriisid, hallutsinatsioonid või kooma.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Fentanüül kasutatakse fentanüüldivesiniktsitraadina kolmel kujul: transdermaalse ravisüsteemina, anesteesia ja erakorralise meditsiini intravenoosse manustamisena ning suukaudse-transmukosaalse ravisüsteemina (läbilöögivalu losengina). Nycomedi Instanyl, esimene heakskiidetud fentanüüli ninasprei ELis, on läbimurdevalu vastu heaks kiidetud alates 1. septembrist 2009.

See ravim sobib läbimurdevalu raviks täiskasvanud patsientidel, kes saavad juba kroonilise vähivalu korral põhioperatsiooni opioidiga. Fentanüülil on tugev valuvaigistav toime ja seetõttu kasutatakse seda tavaliselt perioperatiivselt (enne operatsiooni) või pärast operatsiooni.

Vähihaigetel esineva tugeva, kroonilise valu korral kasutatakse seda valuvaigistina nahaplaastri kujul ning seda saab kasutada ka kroonilise valu, mis pole kasvajaga seotud, valuvaigistamisel. Kiirabiarst võib fentanüüli kasutada päästeteenistuse ägeda valu korral.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Kõrvaltoimena Fentanüül See võib põhjustada hingamise halvenemist ja isegi hingamise pärssimist. Lisaks on võimalikud sellised kõrvaltoimed nagu kitsad või jäigad lihased, aeglustunud südametegevus, eufooria või ärevus, ahenenud õpilased, oksendamine, iiveldus ja kõhukinnisus. Kui süst tehakse kiiresti, võib see harvadel juhtudel põhjustada lühikest köhahoogu.