Isofluraan on hüpnootilise ja lihaseid lõõgastava toimega lenduv anesteetikum. Lenduva halogeenitud sissehingatava anesteetikumina sobib see kirurgilisteks toiminguteks anesteesia esilekutsumiseks ja säilitamiseks.
Mis on isofluraan?
Isofluraan kuulub ühelt poolt fluoraanide rühma ja teiselt poolt inhalatsioonianesteetikumide toimeaineklassi. Isofluraan on lenduv anesteetikum. Enfluraani strukturaalse isomeerina on seda anesteesias kasutatud alates 1984. aastast. Hüpnootilist ja lihaseid lõõgastavat mõju peetakse heaks. Kuid mõju on ainult nõrgalt valuvaigistav.
Isofluraani molekulvalem on C3H2CIF5O. Molaarmass on 184,49 g / mol. Isoflaronil on meeldiv lõhn ja see on toatemperatuuril värvitu vedelas olekus. Keemispunkt on 48-49 kraadi Celsiuse järgi. Selle lahustuvus vees on madal. Dimetüülsulfaadi ja 2,2,2-trifluoroetanooli ühendid moodustavad isofluraani sünteesi.
Farmakoloogiline toime kehale ja organitele
Isofluraani metabolism on äärmiselt madal. Selle eeliseks on see, et seda saab kasutada ka neeru- või maksakahjustusega patsientidel. See määr on umbes 0,2%.
Tuntud on hea hüpnootiline toime ja ka lihaseid lõdvestav toime. Koljusisese rõhu tõus on väike. Võrreldes teiste anesteetikumidega on KNS elektriline aktiivsus tugevamalt alla surutud. Atsetüülkoliini retseptorid surutakse alla ja NMDA retseptorid blokeeritakse. Teisest küljest aktiveeritakse GABA retseptorid. See toetab hüpoteesi, et üks anesteesia mehhanismidest põhineb vähemalt osaliselt kolinergiliste rakkude sumbumisel.
Isofluraan mõjutab ka kardiovaskulaarsüsteemi. Siin on sellel veresooni laiendav toime. Selle tulemuseks on perifeerse veresoonte resistentsuse oluline vähenemine ja vererõhu langus. Südame väljund püsib peaaegu muutumatuna. Mõju südamelihasele on negatiivne, kuid südamelihase depressioon on halotaaniga võrreldes üsna väike. Isofluraan vähendab südamelihase hapniku tarbimist, samuti pärgarteri vaskulaarset resistentsust, mõjutamata seejuures pärgarteri verevoolu kiirust.
Terav lõhn võib hingamisteid ärritada. See võib põhjustada köha, bronhide sekretsiooni, aga ka hinge kinni hoida. Mis tahes hingamisdepressioon, mis võib tekkida, sõltub annusest. Tuleb märkida, et kopsuveresoonte vastupidavus suureneb ja kopsude laienemisvõime võib ajutiselt väheneda.
Hingamissageduse langus põhineb medulla oblongata hingamisteede neuronite kesksel depressioonil. Teisest küljest põhjustab see diafragma vähenenud kontraktiilsust. Arteriaalse PaCO2 suurenemine toimub spontaanse hingamise ajal anesteesia ajal. See viib arteriaalse pH alanemiseni. See võib põhjustada hingamisteede atsidoosi.
Vererõhu langus mõjutab ka neerufunktsioone. See vähendab nii glomerulaaride filtratsiooni kiirust kui ka neerude verevoolu. Tulemuseks on vähenenud uriini tootmine. Need protsessid on pöörduvad. Neerude automaatne reguleerimine toimib inimestel keskmise arteriaalse rõhuni 70 mmHg. Diureesi see ei mõjuta. Isofluraani korral ei suudetud nefrotoksilist toimet näidata.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks
Lenduva halogeenitud sissehingatava anesteetikumina ei sobi isofluraan mitte ainult induktsiooniks, vaid ka anesteesia säilitamiseks. Anesteesia esilekutsumise algkontsentratsioonina peaks isofluraani kontsentratsioon kirurgiliste sekkumiste korral piisava anesteesia sügavuse korral olema 0,5%. Anesteesia kirurgiline sügavus 7–10 minuti jooksul saavutatakse kontsentratsiooniga sissehingatavas õhus 1,5–3%.
Anesteesia säilitamiseks koos hapniku ja dilämmastikoksiidiga manustatakse kontsentratsiooni 1,0 kuni 2,5%. Kui isofluraani antakse ainult koos hapnikuga, tuleb annust suurendada 0,5–1%. Täiendava lihasrelaksatsiooni saavutamiseks tuleb manustada lihaslõõgasteid.
Isofluraani saab kasutada ka seoses kunstlikult põhjustatud sünnitusega, üldanesteesia ja keisrilõikega.
Toitu ei tohiks tarbida 8–12 tundi enne isofluraaniga sissehingatava anesteesia operatsiooni. Isofluraaniga anesteesimisel tuleb arvestada vanusega, samuti varasemate ja olemasolevate haigustega, samuti teiste ravimite kasutamisega ja operatsioonipiirkonnaga.
Ravimid leiate siit
➔ ValuravimidRiskid ja kõrvaltoimed
Anesteetiline isofluraan põhjustab vasodilatatsiooni. Sõltuvalt annusest põhjustab see südame löögisageduse vähenemist ja suurenemist võrreldes arteriaalse vererõhuga. Vähenenud on vere verevarustus südamesse ja ka südame väljund.
Neerude osas tuleb märkida, et nende verevool on vähenenud ja glomerulaaride filtreerimise kiirus, nagu ka uriini tootmine. Sisalduv toimeaine vähendab hingavust, mistõttu seda klassifitseeritakse hingamist pärssivaks aineks. Limaskestad võivad kergesti ärrituda.
Bostonis suutis eksperimentaalne laboriseeria näidata, et isoflaroon ühelt poolt soodustab amüloidide ladestumist närvirakkudesse ja teiselt poolt suurendab apoptoosi. Protsessid, mis on iseloomulikud Alzheimerile.
Kas inhaleeritavad narkootikumid põhjustavad ka vanemate inimeste sagedast operatsioonijärgset kognitiivset düsfunktsiooni (KOK), pole veel lõplikult selgitatud. Samuti ei ole in vitro uuringute abil neuroloogiliselt lõplikult tõestatud, kas karta on otsest kahjulikku toimet ajurakkudele.
Siiski on näidatud, et toksiliste toodete poolt soodustatakse mitte ainult amüloidbeetavalgu moodustumist, vaid ka programmeeritud rakusurma (apoptoosi).
