Beetalaktaamantibiootikumid moodustavad antibiootikumide perekonna. Selle rühma esindajatele on iseloomulik, et nende keemiline struktuurvalem moodustab neljast liikmest koosneva laktaamitsükli. Beetalaktaamantibiootikumid ulatuvad tagasi varasesse penitsilliini, mistõttu neil on bakteritsiidne toime ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide vastu võitlemiseks. Beeta-laktaamantibiootikumide toimemehhanism on tingitud nakkuslike bakterite rakkude jagunemise pärssimisest.
Mis on beetalaktaamantibiootikumid?
Niinimetatud beeta-laktaamantibiootikumid on nakkusvastaste ravimite rühm, millel on tugev bakteritsiidne toime ja mida kasutatakse inimmeditsiinis mitmesuguste nakkushaiguste vastu võitlemisel.
Kõigi beeta-laktaamantibiootikumide toimemehhanism on tingitud peptidoglükaani sünteesi pärssimisest nakkuslike bakterite rakkude jagunemise käigus. Antibiootikumi tõttu ei suuda need enam paljuneda. Nad surevad.
Kõigi beeta-laktaamantibiootikumide rühma esindajate keemiline ühisus seisneb selles, et nende struktuurivalemitel on beeta-laktaamitsükkel. Seetõttu on beeta-laktaami toimeainete moraalne mass üsna sarnane. Selle rühma individuaalsetel toimeainetel on aga üksikute patogeenide suhtes erinev efektiivsus, mis on tingitud erinevast tungimisvõimest ja afiinsusest.
Vastavalt sellele jaotatakse beeta-laktaamantibiootikumid erinevatesse rühmadesse ja põlvkondadesse. Inimeste meditsiinilises või farmakoloogilises kirjanduses vahemikus Penitsilliinid (nt bensüülpenitsilliin, flukloksatsilliin), Tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim, tsefotaksiim), Beeta-laktamaasi inhibiitorid (nt sulbaktaam) ja muud beeta-laktaamantibiootikumid (nt doripeneem, ertapeneem, imipeneem).
Farmakoloogiline toime
Beetalaktaamantibiootikumidel on nende keemilises struktuurvalemis laktaamitsükkel. Kõik ravimirühma esindajad põhjustavad nakkuslike bakterite rakuseina sünteesi pärssimist (pärssimist). Rakusein on nende jaoks üliolulise tähtsusega, kuna nad pole ilma selleta elujõulised. Sest ilma piisavalt toimiva rakuseinata võib vesi takistamatult tungida raku sisemusse. See põhjustab bakteri turset, mis rebeneb plasma lemma ja viib sellega surma.
Selle toimemehhanismi tõttu on beeta-laktaamantibiootikumid eukarüootsete rakkude vastu põhimõtteliselt ebaefektiivsed. Kuna neil loomulikult puudub rakusein, siis ei saa rakuseina sünteesi pärssimine kõigepealt mõjuda.
Selle rühma toimeained avaldavad beeta-laktaamantibiootikumide suhtes tundlike bakterite suhtes bakteritsiidset (st tapvat) toimet. Vastupidiselt varjatud mikroobe kirjeldatakse ravimite toimet bakteriostaatiliselt. Antibiootikumid takistavad bakterite paljunemist või kasvu ainult uinuvaid mikroobe tapmata.
Beetalaktaamantibiootikumide kasutamise ajal tekib resistentsus harva. Kuid mõned bakterid on võimelised tootma ensüümi beeta-laktamaasi, mis lagundab beeta-laktaami ringi antibiootikumides. Kuna sellel on oluline roll toimemehhanismis, inaktiveeritakse preparaadid beeta-laktamaasiga täielikult.
Nende bakterite vastu, millele z. B. kuuluvad stafülokokkidesse, beeta-laktaampreparaadid on seetõttu ebaefektiivsed. Sellise resistentsuse vastu võitlemiseks on farmaatsias välja töötatud mitmesugused ained (nt klavulaanhape), mis pärsivad beeta-laktamaasi. Selliseid aineid manustatakse koos beeta-laktaamipreparaatidega, et need oleksid endiselt efektiivsed.
Sellest hoolimata on arvukad uuringud näidanud, et beeta-laktaamirühma esindajate (eriti penitsilliini) sageli vastutustundetu manustamine põhjustas resistentsuse teket. Need on põhjustatud muutustest rakumembraanis või üldiselt tundmatutest siduvatest valkudest. Selliste bakteritega tuleb võidelda teiste antibiootikumidega, kuna beeta-laktaamirühma esindajad on kas ainult märkimisväärselt vähenenud või isegi täiesti ebaefektiivsed.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Beetalaktaamantibiootikumide rühma kuuluvaid preparaate antakse mitmesuguste nakkushaiguste raviks. Näiteks võib arvestada kogukonnas omandatud kopsupõletikega (kopsupõletik), naha või pehmete kudede nakkustega, günekoloogiliste infektsioonidega, kõhuõõnesiseste infektsioonide või kõhuõõne operatsioonijärgsete infektsioonidega.
Üldiselt kasutatakse beeta-laktaamantibiootikume nii grampositiivsete kui ka gram-negatiivsete patogeenide vastu võitlemiseks. Nende antibiootikumide rakendusala on seetõttu suhteliselt lai. Need patogeenid, mis muutuvad erineva värvimisprotsessi käigus siniseks, on gram-positiivsed. Analoogselt räägitakse gram-negatiivsetest bakteritest, kui nad muutuvad punaseks.
Mõnda beeta-laktaamantibiootikumide esindajat võib anda ka lastele. Kuid see sõltub konkreetsest ravimist või toimeainest, mistõttu on vajalik eraldi test.
Riskid ja kõrvaltoimed
Beetalaktaamantibiootikumid võivad ravi ajal või vahetult pärast ravi põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid, kuid see ei pea tingimata nii olema. Kõrvaltoimete konkreetne ulatus ja sagedus sõltuvad vastavast toimeainest.
Põhimõtteliselt on aga peavalu, üldine halb enesetunne, palavik, nahareaktsioonid (nt väike või ulatuslik punetus, sügelus või põletustunne), trombotsüütide arvu suurenemine veres, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine, samuti muud seedetrakti häired arvestada.
Üldise talumatuse tunnusteks peetakse eriti liigseid nahareaktsioone ja palavikku. Nendel juhtudel on olemas meditsiiniline vastunäidustus, mis viib tavaliselt ravi kohese katkestamiseni.
.jpg)
