Abarelix

Meditsiin Abarelix on tsütostaatiline aine. Seda kasutatakse kaubamärgi Plenaxis® all kaugelearenenud või juba metastaatiliste hormoonidest sõltuvate eesnäärme kartsinoomide raviks, kus muud ravimeetodid enam ei aita. Abarelix kiideti heaks Saksamaal 2008. aastal.

Mis on Abarelix?

Abareliks kuulub gonadotropiini vabastavate hormooni antagonistide (GnRH antagonistide) rühma ja on sünteetiline dekapeptiid. See kujutab endast alternatiivi kirurgilisele kastreerimisele või GnRH analoogidega ravimisele. Erinevalt GnRH analoogidest ei põhjusta abareliks hormooni testosterooni tõusu, isegi kui ainult lühidalt.

Selline suurenemine võib põhjustada sümptomite ägenemist - näiteks sümptomaatilised luumetastaasid koos selgroo kanali kokkusurumisega. Abareliksi manustamisel võib siiski täheldada seerumi testosterooni kontsentratsiooni viivitamatut, kiiret ja usaldusväärset langust alla 0,2 ng / ml.

Ravim on saadaval pulbrina ja lahustina süstesuspensiooni valmistamiseks.

Pikaajaline kogemus abareliksiraviga on praegu saadaval vaid piiratud määral. Ennekõike pole veel täpsemaid tulemusi seoses allergiliste reaktsioonide ja südamega kaasnevate kõrvaltoimetega.

Farmakoloogiline toime

Abareliksiga ravi ajal süstitakse ravim intramuskulaarselt. Abarelix toimib konkureeriva retseptori antagonistina, konkureerides GnRH-ga vastavate testosterooni tootmise retseptorite suhtes. Ravim blokeerib selle eest vastutavad retseptorid. Seejärel peatub testosterooni tootmine kohe.

Kuna see toimib nii hästi ilma esialgse testosterooni taseme esialgse tõusuta, pole kombinatsioon antiandrogeenidega vajalik. Pärast esimest süstimist langeb testosterooni tase mõne päeva jooksul kuni nädala jooksul umbes 70% -l patsientidest kastreerimistasemeni. Abareliksiga ravi 15. päeval tehtud teise süsti tulemusel leiti soovitud sihtväärtus peaaegu kõigil patsientidel. Võrreldes teiste ravimitega ei toimi Abarelix mitte ainult intensiivselt, vaid ka palju kiiremini.

Nagu kirurgilise kastreerimise korral, võib ka abareliksiga seotud ravimiteraapia märkimisväärselt vähenenud testosterooni taseme tõttu põhjustada järgmisi nähtusi: impotentsus, kuumahood, kehakaalu tõus ja nõrkus.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Abarelix on uut tüüpi ravim kaugelearenenud ja juba metastaatilise eesnäärmevähi raviks. Ravimit soovitatakse eriti siis, kui muud teraapiavormid ei luba enam edu.

Abarelix vähendab drastiliselt testosterooni taset ja seda seoses eesnäärme kasvaja kiire ja püsiva kontrolliga. See alandab PSA taset ja vähendab eesnäärme mahtu. Erinevalt tavalistest GnRH agonistidest ei põhjusta GnRH antigonist Abarelix esialgu testosterooni taseme lühiajalist tõusu.

Ravim kontrollib soovitud toimet kohe pärast esimest intramuskulaarset süstimist. Hormoonitundlikud eesnäärme kartsinoomid reageerivad abareliksiga kaasnevatele ravimitele väga hästi. Eesnäärme kaugelearenenud kartsinoomi korral on ravim suurepärane täiendus või isegi alternatiiv kiirgusele või operatsioonile.

Pärast süstimist tuleb patsienti hoolikalt jälgida vähemalt 30 minutit, kuna abareliks võib põhjustada anafülaktoidset reaktsiooni vaid 4% -l ravitud patsientidest. Võimalikult eluohtliku allergilise reaktsiooni viivitamatu ravi peab olema ohutult tagatud.

Eelneval arutelul patsiendiga abareliksi ravi kohta tuleb rõhutada, et toime on pöörduv pärast abareliksi ravi lõppu. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist võib oodata ka testosterooni taseme kiiret normaliseerumist, kuna Abarelix ei muuda retseptoreid. Ka sellised kaasnevad sümptomid nagu kuumahood võivad kiiresti taanduda.

Vajadusel võib hiljem alustada teist ravi Abarelixiga.

Riskid ja kõrvaltoimed

Väga harvadel juhtudel võib 30 minuti jooksul pärast abareliksi süstimist esineda vahetu tüüpi tõsine süsteemne allergiline reaktsioon. Tekkinud sümptomiteks on sügelus, urtikaaria, hüpotensioon ja võib-olla minestus.

Muud võimalikud kõrvaltoimed hõlmavad seedetrakti häireid ja hingamisteede sagedamini esinevaid nakkusi.

Abareliks on vastunäidustatud südame pika QT sündroomi ning neerude ja maksa funktsionaalsete häirete korral. Nagu ka kõiki GnRH antagoniste, ei tohi ka Abarelixit pärast kirurgilist kastreerimist välja kirjutada.