5-fluorouratsiil

5-fluorouratsiil on tsütostaatiline aine, mida kasutatakse inimmeditsiinis. Seda kasutatakse tervikliku keemiaravi osana meditsiinilise järelevalve all, et ravida keha pahaloomulisi (pahaloomulisi) kasvajaid erinevatel kehaosadel. Tugevate kõrvaltoimete tõttu on Euroopa Liidus range apteegi- ja retseptivajadus.

Mis on 5-fluorouratsiil?

Raviaine 5-fluorouratsiil (lühike: 5-FU) on sageli ka Fluorouratsiil (lühike: KÕRTS) kutsus. Mõlemad nimetused tähistavad heterotsüklilist orgaanilist ühendit, mis põhineb pürimidiinil. Toimeaine pärsib rakkude kasvu ja kuulub seetõttu tsütostaatiliste ravimite rühma. Seetõttu manustatakse 5-fluorouratsiili tervikliku keemiaravi osana pahaloomuliste kasvajate raviks.

5-fluorouratsiili kasutatakse tavaliselt rinnavähi, kolorektaalse vähi või seedetrakti kasvajate raviks. Samuti on mõeldav kasutada väiksemat annust tüükade raviks. Nendel juhtudel töödeldakse toimeaine kreemiks, mis on ette nähtud väliseks kasutamiseks.

5-FU on rahvusvaheliselt müüdud alates 1960. aastatest ja selle on välja töötanud Ameerika keemik Charles Heidelberger. Keemias ja farmaatsias kirjeldatakse ainet empiirilise valemiga C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, mis vastab moraalsele massile umbes 130,08 g / mol. Toatemperatuuril on 5-FU valge pulber. See on vees lahustuv ja seda saab töödelda infusioonilahuseks.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

5-fluorouratsiil kuulub antimetaboliitidena tuntud toimeainete klassi. Need on keemilised ühendid, mis pärsivad looduslike metaboliitide ainevahetusprotsessi ja pärsivad seetõttu keha füsioloogilisi protsesse.

Keemilisest seisukohast sarnaneb 5-fluorouratsiil samuti pürimidiini analoogidega, kuna on struktuurilt võrreldav pürimidiini aluse uratsiiliga. Seda terminit saab kasutada mitmesuguste ravimite, mis on saadud orgaanilisest ühendist pürimidiinist, asendamiseks.

5-fluorouratsiil inhibeerib tümidiaati, mis on pürimidiini biosünteesi oluline ensüüm. See hoiab ära dUMP (desoksüuridiinmonofosfaat) muundamise dTMP-ks (desoksütümidiinmonofosfaadiks), mis omakorda põhjustab rakkude kasvu pärssimist. Sel viisil õnnestub 5-fluorouratsiilil vältida suure jagunemiskiirusega rakkude paljunemist.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Näidustused on 5-fluorouratsiilil nii üksi kui ka koos teiste preparaatidega. Manustamine koos raviaine foliinhappega on tõestanud, et see suurendab veelgi 5-FU tsütotoksilist toimet (nn FOLFIRI või FOLFOX skeem).

Üldiselt on 5-fluorouratsiil väga tõhus ravim, millel on lai tõhususe spekter. Seetõttu on potentsiaalne rakendusala eriti suur. 5-fluorouratsiili eraldamine on eriti näidustatud erinevate kasvajahaiguste korral. Eriti saab ravida seedetrakti (seedetrakti) pahaloomulisi kasvajaid, näiteks kolorektaalset kartsinoomi, anaalset kartsinoomi või söögitoru kartsinoomi.

Samuti on näidustus pea- ja kaelapiirkonna pahaloomuliste kasvajate (lamerakk-kartsinoom) raviks. Sageli kasutatakse 5-FU ka keemiaravi osana rinnavähi (rinnavähi) raviks.

Kui kartsinoomide raviks kasutatakse 5-fluorouratsiili, manustatakse seda keemiaravi osana intravenoosselt. Ravim ise väljastatakse eranditult arstidele ja seda müüakse pulbrina infusioonilahuse valmistamiseks. Euroopa Liidus kehtivad ranged retsepti- ja apteeginõuded, nii et patsient ei saa seda iseseisvalt osta.

Lisaks vähiravile kasutatakse 5-FU vähendatud kontsentratsioonides ka tüükadest paikseks raviks mõeldud kreemides.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kuna 5-FU on ülitõhus tsütostaatiline aine, on sellel palju ohtusid ja kõrvaltoimeid. Arvesse tuleb võtta ka tohutut koostoimet teiste raviainetega. 5-fluorouratsiili kasutamine tuleb vastunäidustuste olemasolul täielikult lõpetada. See on alati nii, kui esinevad asjaolud, mis võivad põhjustada loendamatut riski ja muudavad seetõttu toimeainega ravi meditsiinilisest seisukohast mõistmatuks (vastunäidustus). Sellised asjaolud esinevad muu hulgas siis, kui on teada sallimatus või allergia.

Lisaks on 5-fluorouratsiil vastunäidustatud, kui verepildis on tõsiseid muutusi, luuüdi funktsiooni häireid või vere moodustumist. Ägedate infektsioonide või raske maksafunktsiooni häirete all kannatavatel patsientidel ei ole lubatud 5-FU-d võtta. Raseduse ja imetamise ajal võib 5-fluorouratsiil põhjustada olulisi väärarenguid, mistõttu tuleks vältida kokkupuudet ainega.

5-fluorouratsiili võtmise ajal või vahetult pärast seda ilmnevad kõige levinumad soovimatud kõrvaltoimed on seedetrakti ebamugavustunne. See avaldub tõsise iivelduse, kõhulahtisuse, oksendamise või mukosiidina. Lisaks on mõeldavad ka vere moodustumise süsteemi häired. Eriti luuüdi depressiooni võib seostada 5-fluorouratsiili võtmisega. Mõnel juhul võib käe-jala sündroom areneda ka pärast allaneelamist.

Kõrvaltoimete ulatus sõltub konkreetsest juhtumist. Manustatud annus on eriti oluline sümptomite intensiivsuse saavutamiseks.

Eriti mõeldav on koostoime mitmesuguste viirusevastaste ravimitega. Toimeaine brivudiin (Zostex) võib põhjustada raskeid koostoimeid. Sama on 5-FU eelravimite, näiteks kapetsitabiini, samaaegse kasutamisega. Sissevõtmise vahel peaks olema vähemalt nelja nädala pikkune ohutusvaru.