Primidon

Primidon on krambivastane aine spasmolüütiliste ravimite farmakoloogiliselt aktiivsest rühmast. Seda kasutatakse epilepsia erinevate vormide pikaajaliseks raviks.

Mis on primidon?

Primidoonil on epilepsiahaigetel krambivastane toime. See on määratud epilepsiavastaste ravimite toimeainete rühma. Keemiline klassifikatsioon toimub barbituraatide rühmas.

See on eelravim, meditsiinilise toimeaine eelkäija. Inimorganism muudab primidooni võimsaks fenobarbitaaliks (deoksüfenobarbitaaliks), mis lahustab epilepsia spasmid. See on lagunev aine (metaboliit). Seda ravimit manustavad arstid epilepsia erivormides.

Farmakoloogiline toime

Meditsiinilist mehhanismi pole veel täielikult uuritud. Meditsiinitöötajad eeldavad aga, et primidoon mõjutab närvirakkude membraani (rakuseina) ja omab seega krampidevastast toimet.

Primidoon on teada epilepsia erinevate vormide pikaajalisest ravist. Need erivormid hõlmavad grand mal epilepsiat, petit mal epilepsiat, status epilepticus ja müokloonilisi krampe. Petit mal epilepsiaga lastel on Primidonil ennetav toime grand mal epilepsia tekkel. Need haigused ilmnevad ajaliste lobehoogudena, aga ka peamiselt üldiste hoogudena, mis mõjutavad kogu aju (grand mal epilepsia).

Sekundaarsed generaliseerunud krambid, mis mõjutavad aju üksikuid piirkondi (petit mal epilepsia), moodustavad teise rühma. Gran mal krampe tuntakse ka toonilis-klooniliste krambidena. Tooniline faas kestab umbes 10–30 sekundit ning seda iseloomustavad lihaspinged ja krambid. Kloonilise faasi ajal tekivad lihaste värisused ja suure intensiivsusega ebaregulaarsed krambid. See faas võib kesta kolmkümmend sekundit kuni kolm minutit. Sümptomiteks on lühike intensiivne nutt vahetult enne krambihooge, süljeeritus, tõmblemine, niisutamine, silmade väändumine, krambihoogude järsk lõpp, teadvusetus ja seejärel suurenenud väsimustunne.

Kuna krambihoogude esinemist pole võimalik täpselt ennustada, jääb ainult ennetav või rahustav ravi sobivate ravimitega, näiteks primidooniga. See ravim on anesteesia ettevalmistamiseks ja olulise värinuse raviks teine ​​valik, kui esimese valiku ravimid on osutunud ebaefektiivseteks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Pärast seda, kui organism on selle absorbeerinud, metaboliseeritakse see viivitamatult fenobarbitaaliks. Veel üks aktiivne koostisosa, mis selle protsessi käigus areneb, on fenüületüülmalonamiid, millel on siiski vähe tähtsust.

Primidon töötab koos lagunemisproduktiga fenobarbitaaliga neurotransmitteri gamma-aminovõihappe (GABA) keskses lülituspunktis. Lisaks glutamaadile on see kesknärvisüsteemi kõige olulisem inhibeeriv neurotransmitter. See mängib olulist rolli paljudes kesknärvisüsteemi neuronaalsetes protsessides. Sellel on moduleeriv toime ja see on ergastava (põneva) toimiva glutamaadi vastane (antagonistlik). Fenobarbitaalil on tugevdav toimeaine - gamma-aminovõihappe kontsentratsioon ja see vähendab krampide vastuvõtlikkust.

Riskid ja kõrvaltoimed

Primidonil on ka kõrvaltoimeid ja ravimite koostoimet. Ravimit ei tohi manustada, kui on ülitundlikkus raviaine või teiste barbituraatide suhtes. Tsentraalse depressiooni ravimid nagu antidepressandid, unerohud, opioidide valuvaigistid ja neuroleptikumid on vastunäidustused, kuna primidoon parandab nende toimemeetodit.

Kaltsiumiblokaatori nimodepini samaaegne kasutamine stenokardia (pingul rinnus), hüpertensiooni (kõrge vererõhk) ja tahhükardia (kiire südametegevus) raviks võib lõppeda surmaga. Seda ravimit ei anta patsientidele, kellel on ägeda alkoholimürgituse tunnused.

Südame rütmihäirete, hingamisteede haiguste, raske sepsise ning maksa ja neerude funktsionaalsete häiretega patsientide puhul tuleb läbi viia hoolikas riski-kasu suhte hindamine. Võimaliku vastunäidustuse põhjus seisneb aine lagunemise märkimisväärses viivituses organismi varasema kahjustuse korral. Enamikul juhtudel kasutavad tervishoiutöötajad vähendatud annust primidooni, jälgides patsienti hoolikalt.

Barbituraati võib raseduse ja rinnaga toitmise ajal manustada ainult väga väikestes annustes, kui ravi on tingimata vajalik. Tavalisteks kõrvaltoimeteks on iiveldus, oksendamine, peavalu, pearinglus, suurenenud erutuvus, mälu- ja keelehäired, koordinatsioon, halvenenud taju, seedehäired, krambid, värinad, unisus ja hilinenud reaktsiooniaeg.

Südame rütmihäireid, pigmendihäireid, vere moodustumise häireid, aneemiat, naha muutusi, allergiaid, lihaste väsimust ja maksafunktsiooni häireid esinevad harva.

Pikaajaline ravi suurendab osteoporootiliste haiguste tekke riski. Eakatel ja lastel täheldati sageli suurenenud erutuvust, agressiivsust ja tujukust. Südamehaiguste ja kõrge vererõhu raviks kasutatavate beetablokaatorite lagunemine kiireneb, samal ajal kui toime väheneb.

Primidon vähendab südameglükosiidide, näiteks digitoksiini ja kasvajahaiguste raviks kasutatavate tsütostaatikumide toimet. Epilepsiavastaste ravimite, näiteks diasepaami, klonasepaami, fenütoiini, karbamasepiini, toime väheneb.

Vähi raviks kasutatava metotreksaadi kõrvaltoimed ja toksilisus on teravnenud. Maksaensüümide väärtuste ja vereanalüüsi regulaarne kontroll on eriti vajalik algfaasis. Varasemate haigustega patsientidel, kes kasutavad samal ajal [kortisooni], on suurenenud osteoporoosi risk.

Primidoon võib mõjutada rasestumisvastaste vahendite toimimist, seetõttu tuleks kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Eksperdid usuvad, et ravimi võtmine suurendab suitsiidiriski, seetõttu on patsiendi regulaarne jälgimine hädavajalik. Nagu enamiku ravimite puhul, on ka primidoonil võimalus harjumisefektiks. Võõrutusnähtude vältimiseks ei tohi ravimit järsku lõpetada, vaid seda tuleb järk-järgult vähendada. Külma ärajätmise korral on võimalik ajuhoog.

Ebasoodsa kõrvaltoimete profiili tõttu on Primidoon teise valiku ravim. Seda kasutatakse ainult siis, kui alternatiivseid soodsama väljanägemisega ravimeid pole saadaval või kui esmavalikus olevad ravimid on osutunud ebaefektiivseteks.