Cobicistat

Cobicistat on raviaine, mida kasutatakse kogu maailmas HIV-nakkuste raviks. Autasustamine toimub eranditult nn HIV-kombinatsioonravis, s.o. H Cobicistati kasutatakse ainult koos teiste HIV ravimitega. See võimaldab viiruse vastu terviklikku võitlust, kuna cobicistatil endal puudub HI-viiruste vastu sõltumatu toime.

Mis on kobistaat?

Cobicistat on ravim, mis töötati välja HIV-nakkuse raviks. Aine on üks noorema põlvkonna HIV-ravimeid. Cobicistati on USA-s kasutatud alates 2012. aastast. Heakskiitmine Šveitsis järgnes varsti pärast seda 2013. aastal. Euroopa Liidus anti luba 2015. aastal. Seal turustatakse toimeainet peamiselt kaubanime Tybost® all.

Seda kasutatakse ka kombineeritud preparaatides emtritsitabiin, tenofoviirdisoproksiil ja elvitegraviir.

Euroopa Ravimiamet määras Cobicistati esialgu täiendava järelevalve alla, mistõttu kutsutakse meditsiinitöötajaid üles teatama kõikidest kõrvalekalletest. Asutust tuleb põhjalikult ja kiiresti teavitada varem tundmatutest kõrvaltoimetest.

Cobicistat on põhivormis valge kuni kollakasvalge. Keemias kirjeldatakse ainet empiirilise valemiga C 40 - H 53 - N 7 - O 5 - S 2, M r, mis vastab moraalsele massile 776,0 g / mol.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Cobicistat suurendab ainult teiste HIV-preparaatide mõju. Farmakoloogilisest või farmakokineetilisest vaatepunktist on ravim pelk revaktsineerimine, see ei ole iseenesest efektiivne HIV-i vastu.

Proteaasi inhibiitorid atasanaviir ja darunaviir osutusid ülitõhusateks. Nende tõhusust suurendab eriti Cobicistat. Seetõttu moodustavad need Cobicistati peamise rakendusala. Cobicistat saavutab oma toime proteaasi inhibiitorite võimendajana, inhibeerides metaboolset ensüümi CYP 3A4.

Lagunemine kehas toimub peamiselt neerude kaudu, st neerude kaudu. Kobitsistaadiga koostoime potentsiaali on kirjanduses kirjeldatud sarnaselt ritonaviiriga.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Cobicistat töötati välja spetsiaalselt inimese 1. tüüpi immuunpuudulikkuse viiruse nakkuste raviks. Järelikult on HIV-1 nakkuse diagnoositud juhtudel vaid näidustusi. HIV-2 või HIV-3 nakkuste ravimisel tuleks eelistada teisi ravimeid või toimeaineid.

Farmakoloogiliste ja farmakokineetiliste omaduste tõttu kasutatakse cobicistati HIV-ravimite võimendajana atasanaviiri või darunaviiri. Cobicistat ise toimib ainult revaktsineerijana, nii et soovitud ravi edu saavutamiseks on alati vaja täiendavaid ravimeid.

Tänu keerukusele ja intensiivsele toimele kehtivad Cobicistati suhtes apteegi- ja retseptivajadused. Ravi võib alustada ainult arst, kes on piisavalt tuttav HIV-nakkuse ja vastava raviga. Cobicistati võivad apteegid patsiendile väljastada ainult juhul, kui saab esitada vastava tõendi.

Selle võtmisel tuleb kindlasti pöörata tähelepanu meditsiinilistele juhistele. Cobicistati müüakse ainult õhukese polümeerikattega tablettide kujul. Need on umbes 10 mm suurused, oranžid ja ümmargused. Neid võib võtta ainult suu kaudu koos toiduga. Revaktsineerimise täpne annus sõltub sellest, kas soovitatakse tugevdada atasanaviiri või darunaviiri toimet. Kuid tablette ei ole tavaliselt vaja võtta mitu korda päevas, seega on normiks nende võtmine üks kord päevas.

Riskid ja kõrvaltoimed

Cobicistati ei tohiks võtta, kui on vastunäidustusi vastunäidustuste kujul. See kehtib juhul, kui on teada allergia või talumatus, esinevad tõsised neerukahjustused või võetakse preparaate, mis sisaldavad ühte järgmistest toimeainetest: alfusosiin, tsisapriid, pimosiid, midasolaam, lovastatiin, naistepuna, kinidiin, rifampitsiin, amiodaroon, sildenafiil. Kuna nende toimeainetega on kontrollimatu koostoime, mis vähendab kasutamise ohutust ja suurendab märkimisväärselt soovimatute mõjude riski.

Lisaks koostoimete riskile tuleks tähelepanu pöörata ka võimalikele kõrvaltoimetele. Nende hulka kuulub u. a. Seedetrakti sümptomid (tugev iiveldus, kõhulahtisus, valu pärast söömist, oksendamine, kõhukinnisus või oluliselt suurenenud söögiisu), kollatõbi (kollatõbi, mis on naha või silmade kollaka värvusega värv) ja lööbed. Neid tunneb tavaliselt pustulite või rabade järgi. Sügelus pole ka ebatavaline.

Muud võimalikud kõrvaltoimed on peavalu, peapööritus ning üldine halb enesetunne ja nõrkus. Lisaks on cobicistati tüüpilised kõrvaltoimed suukuivus, halvenenud maitse ja suurenenud bilirubiini tase.

Harva võib esineda ka lihase- või jäsemevalu, palavikku, depressiooni ja hematuuriat (veri uriinis).

Kõrvaltoimete rohkuse tõttu võib Cobicistati võtta ainult siis, kui on tagatud meditsiiniline kontroll. Ravi õnnestumise kindlakstegemiseks tuleb regulaarselt korrata ka patsiendi viiruskoormust.