Emtritsitabiin

Kell Emtritsitabiin on raviaine, mis kuulub keemiliste analoogide rühma. Emtritsitabiin on üks nukleosiide, täpsemalt tsütidiin. Emtritsitabiinil on inimese organismis virostaatiline toime ja seetõttu kasutatakse seda muu hulgas HIV raviks nii HIV-1 kui ka HIV-2 põdevatel inimestel.

Mis on emtritsitabiin?

Põhimõtteliselt on emtritsitabiin virostaatiline aine ja kuulub nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitoritesse. Emtritsitabiini kasutatakse peamiselt kombineeritud retroviirusevastases ravis. Koos meditsiinilise toimeaine tenofoviiriga kasutatakse emtritsitabiini paljudes ravimites, mida arstid määravad AIDSi profülaktikaks.

Emtritsitabiin ei sobi aga mitte ainult HIV-i raviks, vaid ka B-hepatiiti põhjustavate viiruste raviks. Põhimõtteliselt kuulub emtritsitabiin analoogide toimeainete rühma ja tsütidiini. Emtritsitabiini kõrge viirusevastane toime muudab selle ravimi eriti huvitavaks HIV-nakkuste ravis.

Toatemperatuuril on emtritsitabiin tavaliselt tahkes olekus. Ravimi sulamistemperatuur on vahemikus 136 kuni 140 kraadi. Lisaks on emtritsitabiini lahustuvus vees vaid mõõdukalt või nõrgalt. Mõnel juhul on võimalik ka emtritsitabiini lahus etanoolis. Emtritsitabiini keemilist struktuurivalemit iseloomustab pürimidiinitsükkel. See ring näitab, et ravim emtritsitabiin kuulub keemilistesse analoogidesse.

Emtritsitabiini keemilise struktuurivalemi teises osas on benseenitsükkel. See ring näitab, et emtritsitabiin on aromaatne süsivesinike ühend. Põhimõtteliselt on toimeaine emtritsitabiin suhteliselt sarnane ravimi lamivudiiniga, kuna mõlemad ravimid põhinevad ühisel ravimite väljatöötamisel. Lamivudiini kasutatakse ka HIV-ravis.

Emtritsitabiini kasutatakse praegu kolmes fikseeritud kombinatsioonis. Kuna emtritsitabiini kasulikkuse ja riski suhe on suhteliselt soodne, sobib toimeaine esmavaliku ravimina. HIV-nakkusega inimesed saavad sümptomite raviks ühe tableti. Ravimitootjad kasutavad emtritsitabiini koos rilpiviriini ja tenofoviiriga ka kõigi ainete efektiivsuse suurendamiseks ja puuduste korvamiseks.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Emtritsitabiin on väga tõhus viirusevastane ravim, mis aeglustab viiruste levikut inimorganismis. Sel põhjusel sobib emtritsitabiin ideaalselt kasutamiseks HIV-ga seotud ravimiteraapias. Näiteks emtritsitabiin on tõhusam kui ravim stavudiin ja vähendab viirusekoormust rohkem kui toimeaine lamivudiin.

Emtritsitabiini poolväärtusaeg on ka pikem kui lamivudiinil. Lisaks ei põhjusta see nii kiiresti vastupanu. Mõlemad ravimid kaovad, kui patsiendil on punktmutatsioon M184V-s. Struktuursest seisukohast on emtritsitabiini ja lamivudiini ainus erinevus pürimidiini tsüklis sisalduv spetsiifiline fluoriaatom.

Emtritsitabiini toimimise peamine põhjus on see, et aine mõjutab ja aeglustab viiruse pöördtranskriptaasi. Emtritsitabiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on kümme tundi, seega võtavad patsiendid ravimit üks kord päevas. Pärast allaneelamist tungivad emtritsitabiini molekulid rakkudesse, mis on nakatatud vastavate viirustega. Seal on tegemist fosforüülimisega, mille käigus emtritsitabiinide ained kanduvad viiruste geneetilisse materjali. Sel viisil on viirustel keeruline paljuneda ja levida.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Emtritsitabiini kasutatakse peamiselt HIV-nakkuste ravimina. Teisest küljest võib seda kasutada ka B-hepatiidi raviks, kuna emtritsitabiin pärsib ka neid viirusi. Ravim emtritsitabiin on praegu saadaval kaubanimedena Truvada®, Emtriva® ja Atripla®.

Patsientidele antakse emtritsitabiini tablettide kujul, seega on suukaudne manustamine praktiline. Emtritsitabiini väljakirjutamine on võimalik nii patsientidele, kes on juba ravi saanud, kui ka osana ravi alustamisest. Emtritsitabiini manustamise eeltingimuseks on siiski vähemalt nelja kuu vanus.

Tabletid sisaldavad tavaliselt 200 milligrammi emtritsitabiini ja neid võib võtta ka ilma söögita. Reegel on see, et patsiendid võtavad ühe tableti päevas. Emtritsitabiini annuse määramisel on lastel määrav kehakaal.

Riskid ja kõrvaltoimed

Toimeaine tootjad reklaamivad, et ravim on väga hästi talutav. Pärast emtritsitabiini võtmist on siiski võimalikud mitmed soovimatud kõrvaltoimed. Kuid nende tugevus on igal inimesel erinev ja kõrvaltoimed ei arene igal juhul.

Emtritsitabiini võtvatel lastel on peamiselt aneemia oht. Lisaks tekitab toimeaine emtritsitabiini manustamine mõnikord nahale hüperpigmenteeritud alasid. Emtritsitabiini üldiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus ja oksendamine, samuti pearinglus.

Mõnedel patsientidel on emtritsitabiini pideva kasutamise korral tekkinud unetus. Võimalikud on nii magama jäämise kui ka magama jäämise raskused. Lisaks võib nahal mõnikord tekkida hüperlipideemia ja sügelus. Rabdomüolüüs areneb mõnikord ka emtritsitabiini manustamise tagajärjel.