Bupivakaiin

Kell Bupivakaiin see on farmakoloogiline aine, mis kuulub anesteetikumide kategooriasse. Ravim bupivakaiin on lokaalanesteetikum ja kuulub nn amiidi tüüpi. Toimeainet kasutatakse muu hulgas ratsemaadina. Bupivakaiini iseloomustab suhteliselt aeglane toime algus.Lisaks sellele kestab ravimi toime suhteliselt pikka aega, kuni kaksteist tundi.

Mis on bupivakaiin?

Ravimit bupivakaiini kasutatakse peamiselt kohaliku tuimestuse osana, samuti tervete kehapiirkondade tuimestamiseks. Seda kasutatakse juhtivuse ja infiltratsiooni anesteesia jaoks. Juhtivuse tuimestuse korral on närvijuured tuimus, infiltratsioonianesteesias aga kohaliku valu leevendamiseks süstitakse koesse toimeainet bupivakaiini.

Ravimit bupivakaiin kasutatakse ka valu ravis. Lisaks kasutatakse toimeainet sümpaatilise närvi väljalülitamiseks, kuna see võib selle närviga seotud valu vähendada.

Erinevalt toimeainetest mepivakaiinist ja lidokaiinist on ravim bupivakaiin lipofiilne. Vere sattudes seostub 96 protsenti toimeainest teatud plasmavalkudega. Põhimõtteliselt toimib ravim suhteliselt aeglaselt. Niinimetatud plasma poolväärtusaeg on keskmiselt umbes viis ja pool tundi. Seetõttu suudab bupivakaiin töötada kuni kaksteist tundi. Seejärel eritub toimeaine neerude kaudu.

Farmakoloogiline toime

Ravimit bupivakaiini iseloomustab iseloomulik toimeviis inimorganismis. Esiteks põhjustab ravim muutusi rakumembraanide läbilaskvuses. See muudatus on eriti oluline naatriumioonide puhul. Selle tulemusel ei suuda need enam lahtrisse voolata, mistõttu aktsioonipotentsiaal ei saa enam moodustuda. See tähendab, et valu ei saa enam vastavas piirkonnas tunda.

Toimeaine bupivakaiin on peamiselt lokaalanesteesia ravim. Aine blokeerib vegetatiivse närvisüsteemi närvikiud pikema aja jooksul, kusjuures ummistus ei ole püsiv, vaid pöörduv.

Lisaks on toimeaine võimeline ajutiselt välja lülitama spetsiaalseid sensoorseid närve ja neid, mis kontrollivad liikumisi. Ravim bupivakaiin võib tuimida isegi närvikiudusid, mis kontrollivad südame tööd.

Arvatakse, et ravim bupivakaiin toimib naatriumioonide kanalite blokeerimise kaudu närvirakkude seintes. Nende ioonide sissevool mängib olulist rolli närvide elektrilise polaarsuse pöördumisel, mis võimaldab stiimulite juhtimist. Tihedad naatriumikanalid ei lase närvirakku mingeid vastavaid ioone, nii et elektripinge ei saa tekkida.

Enamikul juhtudel esineb toimeaine bupivakaiin bupivakaiinvesinikkloriidi, soola vormis. Selles olekus jõuab ravim kõigepealt närvirakku ja arendab seal oma toimet. Kui keskkond on väga happeline, nagu näiteks põletikuliste piirkondade puhul, ei jagune bupivakaiinvesinikkloriid kaheks põhikomponendiks. Sel põhjusel pole analgeetiline toime sellisel juhul võimalik.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimit bupivakaiini kasutatakse peamiselt anesteesia kontekstis. Seda kasutatakse peamiselt seljaaju lähedal asuvate anesteesia protseduuride jaoks. Nende hulka kuulub näiteks epiduraalne või spinaalanesteesia.

Suhteliselt pikaajalise toime tõttu on ravim bupivakaiin väga sageli kasutatav lokaalanesteetikum. Seevastu kasutatakse seda hambaravis harvemini. Siin kasutatakse seda peamiselt väga pikkadeks ravideks.

Bupivakaiini kasutatakse ka juhtivuse ja infiltratsiooni anesteesia osana. Põhimõtteliselt sobib toimeaine tugeva kuni väga tugeva valu ajutiseks kõrvaldamiseks erinevates kehapiirkondades.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravimil bupivakaiin on soovimatud kõrvaltoimed, mida tuleks enne toimeaine kasutamist kaaluda. Põhimõtteliselt tuleb märkida, et bupivakaiin on väga toksiline lokaalanesteetikum. See toksilisus muutub eriti problemaatiliseks kontrollimatu intravenoosse süstimise korral.

Ravimi bupivakaiini võimalike kõrvaltoimete ja sümptomite hulka kuuluvad näiteks pearinglus ja hüpotensioon või hüpertensioon. Mõjutatud patsiendid võivad kogeda iiveldust ja oksendamist. Tõsisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad rütmihäired või bradükardia.

Lisaks on ravimi võtmise ajal võimalik nn südamepekslemine. Mõnel juhul tekivad patsientidel krambid. Lisaks on võimalikud kuulmis- ja nägemishäired, samuti kõnehäired. Mõnikord on bupivakaiini suhtes ka ülitundlikkusreaktsioone, mis avalduvad näiteks kõhulahtisuse või astmahoogude korral.

Teatud juhtudel on toimeaine bupivakaiini manustamine vastunäidustatud. See hõlmab näiteks olemasolevat ülitundlikkust niinimetatud happeamiidide suhtes. Isegi madala vererõhu (hüpotensiooni) või dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral ei tohiks ravimit võimalusel kasutada.

Muud vastunäidustused hõlmavad vere hüübimishäireid, hüpovoleemiat ja koljusisese rõhu suurenemist epiduraalanesteesia ajal.