Antihistamiinikumid, Histamiini retseptori antagonistid või Histamiini retseptori blokaatorid, on ravimid, mida kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks, et neutraliseerida keha enda histamiini toimet. Antihistamiinikumid avastati 1937. aastal ja neid kasutati terapeutiliselt esimest korda 1942. aastal.
Mis on antihistamiinikumid?
Antihistamiinikumid kasutatakse keha allergiliste immuunreaktsioonide korral histamiini mõju neutraliseerimiseks. Histamiinid seostuvad retseptoritega, et kutsuda kehas esile immuunvastus. Antihistamiinikumid blokeerivad retseptorite dokkimiskohad, mida on neli erinevat tüüpi: H1, H2, H3 ja H4 retseptorid.
Histamiin on keha toodetav hormoon, mis on passiivses vormis peamiselt nuumrakkudes ja leukotsüütides, mis on osa immuunsussüsteemist. Kui keha puutub kokku antigeenidega - kehale võõrastega ja allergiat põhjustavate ainetega -, kleepuvad need leukotsüütide või nn immunoglobuliini E külge, mis asub leukotsüütide pinnal.
Leukotsüüdid hävitatakse ja neis hoitav histamiin vabaneb. Histamiinide vabanemise tagajärgede leevendamiseks ja histamiinide edasise vabanemise vältimiseks määrab arst antihistamiinikumid ja manustab neid.
Rakendus, mõju ja kasutamine
Antihistamiinikumid kasutatakse allergiliste reaktsioonide korral. Antihistamiinikumid mitte ainult ei blokeeri retseptoreid, nii et histamiinid ei saa nendega uuesti seostuda, toimivad nad ka leukotsüütide poolt juba vabastatud histamiini vastu. Retseptorid jagunevad nelja rühma: H1, H2, H3 ja H4 retseptorid.
H1 retseptorid põhjustavad kehas järgmisi reaktsioone: Veresooned laienevad, mille tulemuseks on vererõhu langus. Veresoonte seinad muutuvad paremini läbilaskvaks. Selle tagajärjel ilmneb lisaks naha punetusele ka tursed (veepeetus). Veresoonte laienedes annavad H1-retseptorid bronhides vastupidise efekti.
Eriti ohustatud on astmaatikud, kuna bronhid võivad muutuda eluohtlikuks. Lisaks stimuleerivad H1 retseptorid stiimulite ülekandmist närvidele, nii et nahk reageerib puudutusele ülitundlikult ja tekib sügelus.
Kui histamiinid seonduvad H2 retseptoritega, käivitab see kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioonid. Südame löögisagedus suureneb ja kopsuveresooned laienevad. Lisaks on neil põletikuline toime mao limaskestale ja stimuleerida maohappe tootmist, mis võib põhjustada mao limaskesta põletikku ja kõrvetisi.
Kui histamiin seostub H3 retseptoritega, toimuvad isereguleeruvad protsessid. Histamiini vabanemine on pärsitud. H4 retseptorite uuringud on alles algusjärgus, kuid arvatakse, et neil on mõju allergilisele astmale.
Antihistamiinikumid tühistavad hormooni histamiini toime. Seetõttu on antihistamiine kahte tüüpi: H1 ja H2 antihistamiinikumid. H1 antihistamiine kasutatakse peamiselt heinapalaviku, urtikaaria (nõgestõbi) ja muude allergiliste reaktsioonide (vesised, sügelevad silmad, nohu, õhupuudus jne) korral.
H1 antihistamiinikumidel on spasmolüütiline (spasmolüütiline) ja veresooni sulgev toime. Juba laienenud veresooned ahenevad, veresoonte seinte läbilaskvus väheneb, nii et tursed, naha punetus ja sügelus taanduvad. H2 antihistamiinikumid blokeerivad H2 retseptoreid, nii et maos ei teki põletikulisi reaktsioone. H2 antihistamiinikumid pärsivad maohappe tootmist.
Sõltuvalt kasutatavast toimeainest määrab selle toime i. d. Tavaliselt 30 kuni 60 minutit. Umbes kolme tunni pärast on maks. Efektiivsus saavutab tavaliselt ja püsib ühe päeva, mõju väheneb tundide jooksul järk-järgult.
Lisaks allergiliste reaktsioonide ravile kasutatakse antihistamiine ka maohaavandite, ADHD, unehäirete ja Alzheimeri tõve raviks.
Taimsed, looduslikud ja farmatseutilised antihistamiinikumid
Antihistamiinikumid on seni turul vaid H1 ja H2 antihistamiinikumidena ja jagunevad niinimetatud kolmeks põlvkonnaks: 1., 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikumid.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid hõlmavad a. järgmised toimeainete rühmad: Bamipiin, Clemastin ja Dimetinden, Prometaszine, difenhüdramiin, Ketotifen ja Dimenhydriant. Nendel ravimitel on palju kõrvaltoimeid. Seetõttu ei kasutata neid enam suu kaudu (tabletid jne). Seda kasutatakse peamiselt väliselt salvide, tilkade, geelide ja kreemide abiga.
Teise põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamisega, ülalmainitud Kõrvaltoimed vähenevad või neid enam ei esine. II põlvkonna ravimirühmad on u. a. Alastiin, tsetirisiin, loratadiin, levocabastine, fexofenadine ja mizolastine.
Ravimvormid on tabletid, kapslid, toimeainet pidevalt vabastavad tabletid, salvid, ninaspreid, silmatilgad ning ägedate ja raskete allergiliste reaktsioonide korral süste- või infusioonilahused. Osa antihistamiinikumidest on apteekides saadaval ilma retseptita (peamiselt 2. põlvkond), kuid on ka retseptiravimeid (1. põlvkond), mille peab määrama arst.
Lisaks keemilistele-farmakoloogilistele toodetele on ka looduslikke antihistamiine, mis kombineeritult võivad vähendada keha allergilist reaktsiooni. Askorbiinhape, askorbaat ja askorbüülpalmitaat (C-vitamiin) tagavad histamiini kiirema lagunemise. Pantoteenhape (vitamiin B5) on neerupealistes kortisooli tootmisel oluline tugiplaat. Kortisoolil on põletikuvastased omadused. Kaltsium ja tsink võivad blokeerida retseptorite dokkimiskohad, nii et histamiin ei suuda ennast kehtestada. Mangaan võib blokeerida histamiini vabanemist ja kiirendada histamiini lagunemist.
Flavonoidid on antioksüdandid, millel võib olla põletikuvastane toime. Flavonoididel hesperidiinil, rutiinil ja kvertsetiinil võib olla nuumrakkudele stabiliseeriv toime, nii et antigeenid ei suuda neid hävitada ja histamiin ei vabane.
Riskid ja kõrvaltoimed
Antihistamiinikumid 1. põlvkonnal on palju kõrvaltoimeid. H1 antihistamiinikumid on kesknärvisüsteemile kergesti ligipääsetavad, mis tähendab, et need võivad ületada hematoentsefaalbarjääri, nii et nad töötavad otse ajus ja seljaajus. Selle tagajärjel võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu väsimus, vererõhu langus, kiire südametegevus, peavalu, iiveldus, oksendamine ning maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus.
Kuna selle rühma antihistamiinikumidel on rahustav (unine) toime, on autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime tõsiselt piiratud. Südame rütmihäirete, glaukoomi (glaukoomi), epilepsia, astma ning maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral ei tohi 1. põlvkonna H1 antihistamiine võtta, kuna need soodustavad neid haigusi. Antihistamiine ei tohiks raseduse ja rinnaga toitmise ajal kasutada.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid ei pääse enam läbi hematoentsefaalbarjääri, nii et kõrvaltoimed vähenevad märkimisväärselt. Kuid o.g. Kõrvaltoimed esinevad, kuid nende esinemine on palju vähem levinud.
Kõrvaltoimed võivad ilmneda ka looduslike antihistamiinikumide korral. Vitamiinide ja mineraalide üledoos võib põhjustada südame-veresoonkonna haigusi (sealhulgas müokardiinfarkti), samuti neerude ja maksa talitlushäireid.
Ravimite koostoime
Antihistamiinikumid Esimene põlvkond koos von tritsükliliste antidepressantidega võib põhjustada glaukoomi (glaukoomi) teket. Toimeainegruppidest valmistatud aselastiini ja tsetirisiini preparaate ei tohi omavahel kombineerida, kuna koostoimete tagajärjel võivad tekkida südame-veresoonkonna haigused.
Antihistamiinikume ei tohi võtta koos valuvaigistite (valuvaigistid), unerohtude ja anesteetikumidega. H1 ja H2 antihistamiine ei tohi võtta koos beetablokaatorite ja AKE inhibiitoritega (kõrge vererõhu ravimid) ega vere hüübimisvahenditega (varfariin).
