Metotreksaat kasutatakse ravimina keemiaravis mitmesuguste pahaloomuliste kasvajate haiguste korral. See on tsütostaatiline aine, mis takistab vähirakkude kiiret jagunemist. Toimeainet kasutatakse edukalt ka mitte ainult vähiravis, vaid ka kroonilise põletikulise protsessi põhiteraapiana.
Mis on metotreksaat?
Metotreksaat on ka nime all Ametopteriin teatud. Tsütostaatikumina on metotreksaat rakumürk, mis hoiab ära keharakkude loomuliku jagunemise kiiruse, mida nimetatakse ka mitoosiks. Sellepärast kasutatakse toimeainet peamiselt vere moodustussüsteemi kasvajahaiguste korral, millel on suur jagunemiskiirus.
Nagu kõigi tsütostaatiliste ravimite puhul, mõjutavad ka nende kasutamist terved keharakud teatud määral, mis võib patsiendile olla märgatav ebameeldivate kõrvaltoimete kaudu. Kasvajate raviks ja kroonilise põletiku raviks on olemas erinevad tsütostaatiliste ainete klassid.
Metotreksaat on üks niinimetatud foolhappe antagonistidest, mis tähendab, et toimeaine pärsib ensüümi dihüdrofolaadi reduktaasi, kuid see oluline ensüüm on rakkude jagunemiseks hädavajalik. Keemiliselt on metotreksaat väga sarnane foolhappega, seetõttu tunneb organism seda ära nagu foolhape ja viiakse rakkude metabolismi. Foolhapet on hädasti vaja DNA ja RNA moodustamiseks rakutuumas, kuid seda moodustumist ei saa enam läbi viia foolhappe asemel metotreksaadi lisamisega.
Farmakoloogiline toime
Lühidalt - metotreksaadi farmakoloogiline toime MTX, laieneb kõigile süsteemidele ja süsteemidele selle süsteemse kasutamise tõttu. Lisaks soovitud farmakoloogilisele toimele kiiresti jagunevates kasvajarakkudes viiakse toimeaine tervislike rakkude metabolismi alati vale foolhappena, mis piirab ka nende jagunemiskiirust ja põhjustab seega funktsionaalseid häireid ja kõrvaltoimeid.
Lisaks ensüümi pärssimisele, mis vastutab foolhappe sisseviimise eest rakkude metabolismi, pärsib MTX ka teisi ensüüme. Neist kõige olulisem on ensüümi tümididi süntaas. See endogeenne valgukomponent katalüüsib pürimidiini sünteesi metaboolseid etappe, mis on vajalik ka geneetilise materjali, st DNA ja RNA, takistamatuks kogunemiseks rakutuumas.
Kemoterapeutikumina ründab metotreksaat korraga mitut liidest, nii et tuumorirakkude jagunemise kiirus saab peatada. Toimeaine eritub peamiselt neerude ja lõpuks patsiendi uriiniga. See toimeaine metotreksaadiga eritumine põhjustab keemiaravi ajal märkimisväärset koormust tervetele neerudele. Sellepärast on MTX-ga keemiaravi ajal väga oluline neerude, eriti kreatiniini väärtuste pidev jälgimine. Niipea kui väärtused näitavad neerude funktsionaalset kahjustust, tuleb ravi ettevaatusabinõuna katkestada, et vältida terminaalset neerupuudulikkust, mis võib olla patsiendi jaoks eluohtlik.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Metotreksaat, MTX, on tsütostaatiline aine ja seetõttu tuntakse seda vähiravimites peamiselt kemoterapeutikumina. Seal manustatakse väga suuri, süsteemselt efektiivseid ravimiannuseid, mis on saadaval ainult retsepti alusel. Pahaloomuliste kasvajarakkude vastu võitlemise toimemehhanism põhineb metotreksaadi võimel oluliselt vähendada pahaloomuliste rakkude paljunemise kiirust.
Metotreksaat pole aga mitte ainult keemiaravi ravim, vaid ka immunosupressant. Metotreksaadi manustamisel on keha raku ja humoraalne kaitse märkimisväärselt vähenenud, seetõttu on haiged patsiendid teraapiatsükli ajal eriti vastuvõtlikud infektsioonidele.
Hea terapeutilise edu võib saavutada ka toimeaine metotreksaadiga psoriaasi ja krooniliste reumaatiliste haiguste ravis. Metotreksaati peetakse kasulikuks kroonilise reumatoidartriidi ravis. MTX-d kasutatakse seda tüüpi kroonilise põletikulise reuma peamise raviainena.
Lisaks on ka teisi autoimmuunhaigusi, mille jaoks MTX tõotab head terapeutilist edu. Nende hulka kuuluvad näiteks sclerosis multiplex, Crohni tõbi ja erütematoosluupus. Vastupidiselt kasvajaravile kasutatakse MTX kõigi nende haiguste puhul ainult väga väikestes annustes, mistõttu on kõrvaltoimed märkimisväärselt madalamad kui vähiravis.
Ravimid leiate siit
➔ Kaitse- ja immuunsussüsteemi tugevdavad ravimidRiskid ja kõrvaltoimed
Metotreksaat on ülitõhus rakumürk, mida on rangelt näidatud ja mida võib kasutada ainult arsti järelevalve all. Rakkude metabolismi otsese sekkumise tõttu on kõrvaltoimed sageli väga väljendunud, eriti pahaloomuliste kasvajate haiguste ravis. Teraapia ajal kannatavad patsiendid sageli üldise kurnatuse, samuti väsimuse ja peavalude käes. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad seedetrakti häired, mis on tingitud asjaolust, et toimeaine metotreksaat põhjustab ka mao ja peensoole tundlike limaskestade epiteelirakkude soovimatut hävitamist. Seetõttu ei ole harvad juhud, kui esinevad iiveldus, oksendamine või limaskestade põletik. Neid kõrvaltoimeid ei saa vähemalt ajutiselt vältida suurte annustega ravi korral.
Müelosupressiooni kõrvaltoimete tõttu ei tooda luuüdi enam ka piisavalt vererakke, mis võib põhjustada aneemiat.
MTX-ravi ajal on suurim oht eelkahjustatud neerud, mis võivad nende teenuse täielikult või osaliselt peatada ja viia dialüüsi vajava patsiendini. Metotreksaadi manustamise absoluutsed vastunäidustused on rasedus, imetamine, teadaolev neerupuudulikkus või mis tahes põhjustatud immuunpuudulikkus.
