Apomorfiin

Sarnasus Apomorfiin koos keha enda messenger-aine dopamiiniga on see tänapäeval üks tõhusamaid dopamiini jäljendajaid, mida ravimid ja apteegid pakuvad. Varem peamiselt oksendajana kasutatud apomorfiinil on laiem toime erinevate näidustuste piirkondades.

Mis on apomorfiin?

Apomorfiin kuulub (samanimelisesse rühma) aporfiini aklaloidide hulka. Morfiini derivaat saadakse morfiini kuumutamisel kontsentreeritud soolhappega. Selle struktuur on tihedalt seotud inimese dopamiini omaga. Sool-apomorfiinvesinikkloriidi üsna veekindlad kristallid võivad olla erinevat värvi, valged, kergelt kollakas-pruunikad või hallrohelised.

Valguse käes muutub see roheliseks. Ehkki see on dopamiini agonist, ei oma morfiini derivaat ise opioidset toimet. Vallandav toime sarnaneb rohkem organismi enda messenger-aine dopamiini omaga. Iiveldust tekitavat apomorfiini kasutati varem peamiselt mürgitamiseks. Alates 2001. aastast kasutati seda meeste erektsioonihäirete ravis pastillina, mis mõjutas suu limaskesta keele all.

Apomorfiini on aeg-ajalt kasutatud ka ravimite ärajätmise lisandina. Toimeainet kasutatakse kõige sagedamini ja kõige tähtsamalt Parkinsoni tõve ravimisel hilisfaasis pideva infusiooni või nahaaluse süstena. Apomorfiini kasutatakse ka homöopaatias.

Farmakoloogiline toime

Vastupidiselt libiido tugevdavatele preparaatidele on apomorfiini prorektsioonieelne toime tsentraalselt mehaaniline. Dopamiiniühenduse kaudu hüpotalamuses lõdvestab toimeaine peenise erektsioonikoes lihaseid mitmel neuronitasandil. Paranenud verevarustus soodustab erektsioonifunktsioone.

Kuna rakud imendavad toimeainet väga hästi, on kõige edukam manustada tablette keele alla. Siin näitab see soovitud edukust tänu kiirele imendumisele limaskestas 20 minuti jooksul. Apomorfiin ei tekita obsessiiv-kompulsiivset häiret, jätab sugutung muutumatuks ega avalda psüühikale negatiivset mõju.

Apomorfiin sobib eriti hilises faasis Parkinsoni patsientide raviks. Selle haiguse sümptomid on tingitud dopamiini puudusest. Selle põhjuseks on kesknärvisüsteemis dopamiini tootvate närvirakkude kadumine või hävimine. Normaalne liigutuste jada on tugevalt häiritud, tagajärjed on värisemine (värisemine), akineesia (liikumishäired) ja jäikus (tugev lihaspinge, lihaste jäikus).

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kuna apomorfiin omab dopamiini retseptori agonistit, sobib see levodopa võtmisel hästi Parkinsoni tõve motoorsete sümptomite leevendamiseks. Selle toime peitub ajus, kus see jäljendab keha enda sõnumitooja toimimisviisi. Kuid tõsiste kõrvaltoimete tõttu ei peeta seda esmaseks ravimiks.

Iiveldust esilekutsuv toime ilmneb ka siin, kui stimuleeritakse kesknärvisüsteemi teatud dopamiini retseptoreid. Patsiendi mao tühjendamiseks antakse toimeainet domperidooni kaks päeva enne ravi algust.

Emeetikumina on apomorfiin vahepeal asendatud palju paremini talutavate vahenditega, kuna on oht südame-veresoonkonna häirete või hingamisteede halvatuse tekkeks, eriti lastel. Apomorfiin äratas negatiivset tähelepanu, kui uimastiäris viibis illegaalseid ravimeid.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Tekkinud kõrvaltoimed võivad sõltuda manustamisviisist (süstal, tablett, infusioon, salv) ja kasutamise sagedusest. Apomorfiini ja levodopa tavaline kombinatsioon raskendab tegelikult ravimite kõrvaltoimete põhjuse väljaselgitamist.

Lisaks suurenenud iiveldusele ja iiveldusele olid tavalised hüpotensioon (vererõhu langus lamades püsti tõustes), kontrollimatud, vabatahtlikud liigutused, segasus või unisus, hallutsinatsioonid, seede- ja hingamishäired. Esinevad infektsioonid, suuhaavandid, maitsehäired, samuti nina- või kurgu limaskesta põletik.

Harvem valgeliblede ja psühhooside suurenenud moodustumine. Obsessiiv-kompulsiivsed käitumisprobleemid võivad nõuda ravi muutmist. Samaaegselt võetakse koostoimeid klosapiini (vaimsete ja närvisümptomite raviks mõeldud aine) ja neuroleptikumidega. Apomorfiin võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite ja alkoholi mõju.

Seda ei soovitata rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele, samuti lastele ja noorukitele, nõrkade maksa- ja neerufunktsioonidega inimestele, kellel on juba kalduvus iiveldusele, kellel on hüpotensioon, kardiovaskulaarsed või kopsuhaigused. Eakatele ja nõrkadele inimestele tuleb apomorfiini välja kirjutada alles pärast hoolikat kasu ja riski hindamist.