Idarubitsiin

Ravimi toimeaine ja ravim Idarubitsiin on tavaline tsütostaatiline ravim, mida kasutatakse ägeda leukeemia raviks. Keemiliste omaduste tõttu kuulub aine antratsükliinide klassi ja seda manustatakse tavaliselt süstelahusena.

Mis on idarubitsiin?

Idarubitsiiniga, sageli ka Demetoksiid unorubitsiin nimetatakse, see on raviaine, mida manustatakse tervikliku keemiaravi osana ägeda leukeemia vastu võitlemiseks.

Idarubitsiini võetakse parenteraalselt süstelahuse kaudu, ehkki ravimit müüakse kapsli, lahusti või pulbrina. Idarubitsiini manustatakse ravitavale isikule meditsiinilise järelevalve all infusiooni teel otse vereringesse. See saavutab kiire efektiivsuse.

Keemias kirjeldatakse idarubitsiini empiirilise valemiga C 26 - H 27 - N - O 9, mis vastab moraalsele massile umbes 533,95 g / mol. Idarubitsiin sarnaneb seega tihedalt seotud toimeaine daunorubitsiiniga (molekulvalem: C 27 - H 29 - N - O 10, moraalne mass: 527,52 g / mol). Sellega võrreldes on idarubitsiin aga metoksürühma puudumise tõttu rasvlahustuvam, mis muudab rakusse sisenemise palju lihtsamaks.

Idarubitsiin saavutab oma efekti, käivitades interaktsiooni topoisomeraas II-ga sihtmärgivähirakus. Idarubitsiini peetakse selle toime tõttu tsütostaatiliseks aineks. Need on rakumürgised ained, mida kasutatakse inimmeditsiinis teadlikult vähirakkude hävitamiseks.Vastupidiselt mõnele muule tsütostaatikumile kasutatakse idarubitsiini mõnedel patsientidel (nt AML-ga patsiendid) mitte palliatiivseks raviks, vaid eranditult kureerivaks raviks.

Farmakoloogiline toime

Idarubitsiin on tsütostaatiline aine, toimeaine on põhimõtteliselt mürgine. Meditsiiniliselt kontrollitud keemiaravi osana manustatakse seda patsientidele vähirakkude hävitamiseks teadlikult ja kontrollitud viisil. Idarubitsiin teeb selle võimalikuks läbi rakku tungimise ja inhibeerides ensüümi topoisomeraasi II, integreerudes raku DNA-sse.

Meditsiinis peetakse interkalatsiooni all silmas molekulide pöörduvat ladustamist keemilistes ühendites. Idarubitsiini aktiivsuse tõttu pole vähirakk enam võimeline tootma nukleiinhapete ja valkude sünteesi. Rakkude kasv on pärsitud ja takistab selle levikut.

Ainevahetuses saadaoleva toimeaine protsent (biosaadavus) on vahemikus 18 kuni 39 protsenti. See on suhteliselt hea väärtus. Pärast allaneelamist võib idarubitsiini seostada kuni 97% plasmavalkudest.

Ainevahetus (metabolism) toimub maksa kaudu ja seega hepar. Suurem osa elimineerimisest toimub sapi kaudu. Ainult väheses koguses ainet töödeldakse neerude kaudu (neerude kaudu). Kirjanduses on idarubitsiini poolväärtusaeg vahemikus 10 kuni 39 tundi.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Idarubitsiin on näidustatud peamiselt leukeemia korral. Seda ravitakse tervikliku kombineeritud keemiaraviga. Idarubitsiin mängib selles olulist rolli.

Eakad inimesed, kellel on AML (amulter müeloidne leukeemia), ei vaja eelravi. Siiski ei tohi nad idarubitsiiniga läbi viia palliatiivset ravi. Siin on näidustatud ainult ravi.

Ravimit müüakse tavaliselt pulbri, lahusti või kapslina. Meditsiinispetsialistid valmistavad neist enne süstimiseks süstelahust. Teatud juhtudel võib osutuda vajalikuks ka infusioon. Patsiendi iseseisev allaneelamine ei ole siiski lubatud.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kuna idarubitsiin on väga tõhus ravim, võivad ravi ajal ilmneda soovimatud kõrvaltoimed. Need kajastuvad sageli erinevates vereanalüüsi häiretes, mis on tsütostaatiliste ravimite tüüpiline kõrvaltoime.

Idarubitsiiniga ravimisel võib eriti esile kutsuda patoloogiliselt vähenenud neutrofiilide tase (neutropeenia), oluliselt vähenenud valgete vereliblede arv (leukopeenia) ja hemoglobiini tase (aneemia).

Idarubitsiini teadaolevad kõrvaltoimed on ka suurenenud bilirubiini tase. Lisaks teatavad patsiendid ka üldisest nõrkustundest, palavikust, seedetrakti kaebustest ja südame rütmihäiretest.

Võimalikud on ka allergilised reaktsioonid. Neid väljendatakse tavaliselt raskete nahareaktsioonidena, nagu sügelus, lööbed või punetus. Sel juhul ei tohiks ravi jätkata, kuna see on vastunäidustatud. See kehtib ka maksa või neerude puudulikkuse korral.

Samuti on raseduse ja rinnaga toitmise ajal meditsiinilisest aspektist vastunäidustus. Lisaks tuleks idarubitsiinravi vältida ka raskete südamehaiguste (nt neljanda rea ​​südamepuudulikkuse või pärast südameinfarkti) korral.