Iklaprim

Kell Iklaprim see on meditsiiniline ravim, mis on praegu (2017. aasta seisuga) endiselt heakskiitmise protsessis. Seda toodab Šveitsi farmaatsia- ja biofarmatseutiline ettevõte ARPIDA, asukoht Reinach, ning see on ette nähtud kasutamiseks keeruliste naha- ja nahastruktuuri nakkuste ravis. Farmakoloogilisest ja meditsiinilisest seisukohast on tegemist antibiootikumiga, mille toimemehhanism tuleneb bakteriaalse dihüdrofolaadi reduktaasi pärssimisest.

Mis on Iclaprim?

Iclaprimi kasutatakse lähiajal mitmesuguste nahainfektsioonide ja naha struktuuri raviks. Toimeainet toodab Šveitsi ravimifirma APRIDA, kellel on ka selle aine patendid. Antibiootikum on Euroopa Liidus (EL) ja Ameerika Ühendriikides (USA) veel heakskiitmise faasis.

USA toidu- ja ravimiamet (FDA) keeldus kiireloomulise loa andmisest kiirmenetluses 2009. aastal ja viitas korrapärasele kinnitamisele, mida APRIDA praegu taotleb. Seetõttu ei ole Iclaprim ravimiturgudel veel saadaval. Kui luba antakse, võib ravimit patsientidele anda ainult pärast arsti ettekirjutust. Samuti on tavaline, et võrreldavate ravimite jaoks tellitakse kohustuslikke apteeke.

Keemias ja farmakoloogias kirjeldatakse Iklaprimi empiirilise valemiga C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Iklaprimi mesilaadi jaoks kasutatakse empiirilist valemit C20-H26-N4-O6-S, mis on samuti tavaline. See vastab moraalsele massile 354,4 g / mol või 450,51 g / mol. Iklaprimi toimemehhanism põhineb bakteriaalse dihüdrofolaadi reduktaasi pärssimisel. Antibiootikumi peetakse lootuse majakaks haigustekitajate ravimisel, mis on põhjustatud patogeenide resistentsetest tüvedest.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Farmakoloogiliste omaduste ja kasutatud toimemehhanismi tõttu on Iclaprim antibiootikum. See on määratud diaminopürimidiinide toimeainete rühma, mis hõlmab ka ravimeid pürimetamiini, kopksiili ja aminopteriini. Sellele rühmale on tüüpiline orgaanilise ühendi olemasolu, mis koosneb alusest ja kahest aminorühmast pürimidiinitsüklis. Diaminopürimidiinide empiiriline valem näitab seetõttu alati süsinikku (C), vesinikku (H) ja lämmastikku (N).

Iklaprimi peetakse bakteris dihüdrofolaadi reduktaasi tõhusaks inhibiitoriks. Seetõttu on sarnasusi trimetoprimiga, mis kuulub samuti diaminopürimidiinide rühma. Iklaprimi eripära on see, et see on aktiivne ka paljude patogeenide tüvede suhtes, millel trimetoprim pole enam efektiivne.

Väljaspool elusorganismi (in vitro) tehtud meditsiinilistes uuringutes on tõestatud, et Iclaprimi saab kasutada suure hulga grampositiivsete bakterite vastu. Need patogeenid, mis muutuvad siniseks, kui toimub diferentsiaalvärvimisprotsess (grammi värvimine), on gram-positiivsed. Seetõttu peetakse iclaprimi lootuse majakaks resistentsete bakterite poolt käivitatud nahahaiguste ravimisel.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Iclaprimi kasutatakse väidetavalt nahainfektsioonide ja naha struktuuri vastu võitlemiseks. Siiani läbi viidud kliinilistes uuringutes manustati ravimit kas suu kaudu või intravenoosselt, nii et need manustamisvormid on tõenäoliselt ka praktikas näidustatud.

Suukaudselt õhukese polümeerikattega tablettide kujul on antibiootikumi biosaadavus umbes 40%. Keskmistele patsientidele on soovitatav annus 160 mg. Siin võib saavutada plasmataseme kuni 0,5 ug / ml.

Iclaprimi manustamisel intravenoosselt on soovitatav annus vahemikus 0,4–0,8 mg kehakaalu kohta. Siin on võimalik plasmakontsentratsioon kuni 0,87 µg / ml. Plasma poolväärtusaeg on kaks tundi.

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu kõigi ravimite puhul, võivad ka pärast Iklaprimi võtmist tekkida soovimatud kõrvaltoimed. Praeguste teadmiste kohaselt saab ravimiga linezolid arvukalt võrrelda. Seetõttu hõlmavad kõige levinumad kõrvaltoimed seedetrakti kaebusi, mis võivad väljenduda kõhulahtisuse, lahtise väljaheite, oksendamise, kõhuvalu, kõhukinnisuse (kõhukinnisuse), iivelduse või iivelduse tekkena. Peavalu ja maitsekaotus on samuti potentsiaalsed kõrvaltoimed.

Võimalikud on ka muutused vere väärtuses. Samuti võib esineda valgete vereliblede arvu vähenemist, neutrofiilide või trombotsüütide puudust. Lisaks on oodata palavikku ja nahareaktsioone. Viimased avalduvad eriti sügeluse, punetuse ja lööbe kaudu.

Lisaks ei tohi Iclaprimi kasutada meditsiinilise vastunäidustuse (näidustuse) korral. Meditsiinis viitab see asjaolule, mis muudab teatud preparaadi kasutamise mõistlikuks, kuna tõenäoliselt on arvestamatud riskid ja kõrvaltoimed. See kehtib eriti juhul, kui on teada toimeaine talumatus. Diaminopürimidiinide suhtes allergia esinemisel tuleb olla eriti ettevaatlik, nii et tuleks hoolikalt kaaluda selle võimalusi ja eeliseid.

Lisaks tuleks tähelepanu pöörata koostoimele teiste raviainetega. Seetõttu tuleb raviarsti regulaarselt informeerida kõigist tehtud ettevalmistustest. Sel viisil saab riske minimeerida ja ennustatavamaks muuta.