Artemisiniin

Teisene taimepigment Artemisiniin lilledest ja lehtedest iga-aastase mugworti kasutatakse malaaria raviks. Ravimit kasutatakse peamiselt piirkondades, kus muud malaariavastased ained on multiresistentsete patogeenide suhtes ebaefektiivsed. Parandusvahendit mainitakse traditsioonilises Hiina meditsiinis, mis on tuhandeid aastaid vana.

Mis on artemisiniin?

Artemisiniin kuulub seskviterpeeni ainete klassi. Need keemilised ühendid, mis on taimeriigis üsna tavalised, koosnevad kolmest isopreeniühikust. Aastasest võsast (Artemisia annua) saadud ravim sisaldab lisaks trioksaanitsüklitele ka farmakoloogiliselt üliolulist peroksiidsilla.

1971. aastal eraldas ja kirjeldas hiinlane Tu Youyou esimest korda toimeainet ja kirjeldas järgnevatel aastatel selle positiivset mõju võitluses troopilise malaariaga. Kuna artemisiniin on väga kiire ja usaldusväärne ravim. Ravimi saab ekstraheerida Hiinas, Vietnamis ja Ida-Aafrikas kasvatatud taimede kuivatatud lehtedest ja õitest.

Kuna see protsess on üsna kallis ja aeganõudev, saadakse artemisiniini nüüd ka biotehnoloogiliselt geneetiliselt muundatud pärmide abil. Kuna artemisiniin ise on üsna ebastabiilne, kasutatakse selle poolsünteetilisi derivaate artesunate, artemotil, artemether jt enamasti ravimites.

Farmakoloogiline toime

Artemisiniini täpne toimemehhanism pole veel teada (2015). Teadlased eeldavad siiski, et üsna ebatavaline peroksiidi struktuur on määrav. Sest see laguneb vabadeks radikaalideks, kui kohtub suure hulga rauaioonidega.

Inimeste punased verelibled (erütrotsüüdid) ei sisalda mitte ainult palju rauda, ​​vaid ka malaariat põhjustavat plasmodiat. Kuna neid parasiite edastab inimestele Anopheles sääsk ja nad koloniseerivad siinseid punaseid vereliblesid. Kui üherakulised patogeenid ründavad nüüd erütrotsüüte, toituvad nad verepigmendi hemoglobiinist. Kuna need akumuleerivad selles protsessis sisalduvat rauda, ​​võivad ravimi vabad radikaalid tappa plasmodia.

Uuringud näitavad, et artemisiniin pärsib ka spetsiifilist kaltsiumi transportijat üksiku raku membraanis. Artemisiniin võib tapada ka vähirakke. Sest need sisaldavad ka suurt raua kontsentratsiooni. Esialgsed katsed rakukultuuridega kinnitavad seda teooriat. Ravim näib olevat efektiivne ka troopilise nakkushaiguse schistosomiasis (skistosomiasis) vastu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Maailma Terviseorganisatsioon (WHO) soovitab kasutada artemisiniini või selle derivaate, eriti riikides, kus teised ravimid on Plasmodium falciparum'i multiresistentsete tüvede tõttu ebaefektiivsed. Artemisiniini on pikka aega peetud väga tõhusaks, kuid patogeene tuntakse nüüd mitmest riigist, mis on mutatsioonide tõttu resistentsed ka toimeaine suhtes.

Artemisiniini suhtes resistentsuse suurenemise vältimiseks tuleks alati kasutada kombineeritud ravi teiste malaariaravimitega. Seda ravi lühendatakse sageli ACT-ks (artemisiniinil põhinev kombineeritud ravi). Lühikese poolestusaja tõttu tuleb tablette võtta kindla intervalliga mitme päeva jooksul. Annustamine lastel põhineb kehakaalul.

Troopilise malaaria raske vormi korral võib artesustaadi derivaati süstida otse veeni või lihasesse. Nii lastel kui ka täiskasvanutel peetakse seda ravimit hädaolukorras valitud ravimiks. Kas Artemisia annua tee on efektiivne ka plasmodia vastu, on teadlaste seas vaidluse all.

Riskid ja kõrvaltoimed

Artemisiniini ja selle poolsünteetilisi derivaate taluvad malaaria vastu võitlevad lapsed ja täiskasvanud hästi. Kõrvaltoimete ilmnemisel on need paljudel juhtudel sarnased tüüpiliste malaaria sümptomitega. Nende hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, isutus ja pearinglus.

Samuti võib südametegevus suureneda. Võimalikud on ka liigese- ja lihasvalud, väsimus ja uneprobleemid. Kerged vere kõrvalekalded tekivad mõnikord ka allaneelamise tagajärjel. Ravimi ohtlikke allergilisi reaktsioone esineb harva. See võib ilmneda lööbe, turse, õhupuuduse või neelamisraskustena. Artemisiniiniga samal ajal võetavad rauapreparaadid võivad koostoimeid põhjustada.

Kombineeritud ravi teiste ravimitega võib suurendada mitmesuguseid kõrvaltoimeid. Sellest hoolimata soovitab WHO tungivalt vältida monoteraapiat ainult artemisiniiniga. Muidu võib ravim resistentsuse tõttu ebaefektiivseks muutuda.