Sulbaktaam

Kell Sulbaktaam on beeta-laktamaasi inhibiitor. Toimeaine laiendab beeta-laktaamantibiootikumide (ka ß-laktaamantibiootikumide) toime spektrit, kuid sellel on ainult nõrk antibakteriaalne toime.

Mis on Sulbactam?

Ravimina kuulub sulbaktaam ß-laktamaasi inhibiitorite rühma ja on sünteetiline penitsilliinhappe sulfoon .Seda kasutatakse koos ß-laktaamantibiootikumidega, mille toime laieneb. Keemiline struktuur on sama, kuid bakteriaalne toime on ainult nõrk. Kui sulbaktaami kasutatakse koos ß-laktaamantibiootikumidega, on terapeutiline ohutus märkimisväärselt suurem kui ainult monoteraapia korral.

Saksamaal müüakse ravimit kaubanimedena Combactam® (monopreparaat), aga ka Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp ja Unacid® (kombineeritud preparaadid).

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Sulbaktaam pärsib bakterite toodetud ß-laktamaaside paljusid vorme. Muu hulgas Enterobacteri, Citrobacteri, Pseudomonas aeruginosa ja Serratia toodetud ß-laktamaasi "ampC tsefalosporinaas" ei pärsitud. Sulbaktaam seob pöördumatult ensüümi ß-laktamaasiga, mis takistab selle ensüümi toimimist. See hoiab ära antibiootikumi inaktiveerimise, nii et bakteril oleks võimalik antibiootiline toime.

Sulbaktaam ei suuda seedetraktis imenduda. Sel põhjusel manustatakse seda tavaliselt parenteraalselt lühikese infusiooni teel. Vahetult pärast 15-minutist infusiooni lõppu saavutatakse sulbaktaami maksimaalne kontsentratsioon seerumis.

Lihasesse süstimise biosaadavus on samuti 99 protsenti, imendumine toimub peaaegu täielikult ja usaldusväärselt umbes 30 kuni 60 minutit pärast ravimi manustamist. Sulbaktaam jaotub kudedes ja kehavedelikes hästi. Jaotus on vedelikus piiratud, kuid efekt suureneb, kui seal on põletik.

Β-laktamaasi inhibiitorite seas on suurim afiinsus sulbaktaamil, plasmavalkude moodustumine on 38 protsenti. Sulbaktaami ligikaudne poolväärtusaeg plasmas on üks tund.

Sulbaktaam eritub peamiselt tubulaarsekretsiooni (selliste ainete nagu uurea ja hape, samuti ammoniaak aktiivsel eritumisel primaarses uriinis) ja glomerulaarfiltratsiooni (vere ultrafiltreerimine neerurakkudes, vere ja primaarse uriini eraldamise teel). Sulbaktaam ei metaboliseeru, mistõttu see eritub peamiselt neerude kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Sulbactam toetab antibiootikumide toimet. See ei ole bakteritsiidne ega bakteriostaatiline ise. Pigem pärsib see ensüümi ß-laktamaasi, mida produtseerivad mõned bakterid ja suudab antibiootikumides (nt penitsilliin, tsefalosporiin) lõhustada ß-laktaami ringi. Antibiootikum muutub ebaefektiivseks, purustades selle keemilise struktuuri. Antibiootikum saavutab oma efektiivsuse sulbaktaami manustamisega.

Sulbaktaami manustamine toimub enne antibiootikumi parenteraalselt. Sellel omakorda peaks olema sarnane poolestusaeg. Annuse tase sõltub patogeeni tundlikkusest ja on tavaliselt vahemikus 0,5 kuni 1,0 grammi sulbaktaami. Maksimaalne ööpäevane annus on neli grammi. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust vastavalt kohandada.

Sulbaktaami väljakirjutamine ei ole näidustatud, kui esineb ülitundlikkust ß-laktaamantibiootikumide suhtes. Sulbactami ei tohiks kasutada ka alla ühe aasta vanustel lastel, kuna selle vanusest ei ole selle toime veel täielikult teada.

Sulbaktaami manustamine ilma ß-laktaamantibiootikumi samaaegse manustamiseta pole mõistlik, kuna sellel pole oma mõju. Embrüotoksilisi ja teratogeenseid toimeid ei saanud loomkatsetes tõestada. Inimestel kasutamise kogemus puudub aga piisav. On selgitatud, et ravim eritub rinnapiima, kuigi imikutele pole kahju veel leitud. Seetõttu tuleks sulbaktaami raseduse ja rinnaga toitmise ajal manustada ainult pärast näidustuse hoolikat kindlaksmääramist ja pärast kasu ja riski kaalumist.

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu kõigi ravimite puhul, võivad ka sulbaktaami manustamisel ilmneda soovimatud kõrvaltoimed. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid (nt nahalööve, suurenenud eosinofiilide arv, anafülaktiline šokk), seedetrakti häired, lokaalsed reaktsioonid süstekohal, interstitsiaalne nefriit (neerude põletikuline haigus) ja maksa väärtuste suurenemine kombinatsioonis antibiootikum. Lisaks võivad antibiootikumi kõrvaltoimed süveneda.

Ravimite, näiteks aminoglükosiidide ja metronidasooli samaaegsel kasutamisel tekivad sademed, hägustumine ja värvuse muutused. Selliseid koostoimeid võib oodata ka parenteraalselt kasutatavate tetratsükliini derivaatidega (nt doksütsükliin, oksütetratsükliin ja rolitetratsükliin) noradrenaliini, naatriumpentaal-, prednisolooni ja suksametooniumkloriidiga, mistõttu tuleb üksikuid ravimeid manustada eraldi.