Mizolastiin

Kell Mizolastiin on toimeaine, mis on üks niinimetatud H1 antihistamiinikumidest. Enamikul juhtudest kasutatakse seda ravimit heinapalaviku, urtikaaria ja konjunktiivi allergilise põletiku raviks. Keskendutakse vastavate sümptomite, mitte nende põhjuste ravimisele.

Heinapalaviku põhjused

Toimeainet mizolastiini iseloomustab peamiselt selle allergiavastane toime. See kuulub ka teise põlvkonna antihistamiinikumide farmatseutilisse kategooriasse. Ravimit manustatakse tavaliselt suu kaudu tablettide kujul. Ravimi väljakirjutamise kõige tavalisemad näidustused on heinapalavik, nõgeslööve ja allergiline riniit.

Ravi osana mizolastiiniga võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu peavalud või seedeprobleemid. Ravim mizolastiin metaboliseerub CYP3A4 abil. Samuti eeldatakse, et toimeaine mizolastiin pikendab mõnel juhul QT aega.

Toimeaine Mizolastine on osaliselt selle mõiste sünonüüm Mizolastinum määratud. Ravim on saadaval näiteks kaubanimede Mizollen® või Telfast® all. Viimane on antihistamiin, mis kuulub teise põlvkonda. Põhimõtteliselt on toimeaine mizolastiin bensimidasooli ja piperidiini derivaat. Ravim on struktuurselt seotud ka astemisooliga.

Ravim on Saksamaa turul saadaval kümnes milligrammis. Need on õhukese polümeerikattega tabletid, mille peab määrama arst. Kuna puuduvad empiirilised väärtused ja uuringud, ei tohiks seda ravimit raseduse ja imetamise ajal kasutada.

Ravimit mizolastiini kirjutatakse praegu välja suhteliselt harva. Selle põhjused võivad olla ravimi kõrge hind ja vastavate geneeriliste ravimite puudumine, kuna patendikaitse kehtib endiselt.

Farmakoloogiline toime

Ainele on iseloomulik mizolastiini toimemehhanism. Põhimõtteliselt imendub ravim suhteliselt lühikese aja jooksul. Sel viisil saavutatakse vereplasmas kõrgeim kontsentratsioon poolteise ja poole tunni pärast. Suhteliselt pika poolväärtusaja tõttu püsib ravim efektiivne umbes 24 tundi. Toimeainet mizolastiini iseloomustab eriti kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes.

Põhimõtteliselt ei suuda ravim mizolastine ületada hematoentsefaalbarjääri. Sel põhjusel töötab ravim ainult niinimetatud perifeersetel H1 retseptoritel. Selle tagajärjel pole sellel peaaegu mingit rahustavat toimet, mistõttu see erineb teist tüüpi antihistamiinikumidest. Ajutine väsimus on siiski võimalik.

Samuti arvatakse, et toimeaine mizolastiin mõjutab ka leukotrieenide teket. Selle tulemuseks on ravimi põletikuvastane toime. Üksikjuhtudel pikeneb ka QT-intervall. Mizolastiini tegelik mõju QT-ajale ja selle mõju rütmihäiretele on meditsiiniliste teadmiste praeguse seisukorra järgi endiselt ebaselged. P450 isoensüümid osalevad ka ravimi mizolastiini metabolismis.

Sel põhjusel tuleks vältida CYP3A4 inhibiitorite samaaegset kasutamist. Nende hulka kuuluvad näiteks erütromütsiin ja ketokonasool. Põhimõtteliselt iseloomustab ravimit Mizolastine selle antiallergilised, antihistamiinikumid ja põletikuvastased omadused. Need tulenevad peamiselt antagonismist, mida toimeaine moodustab H1 retseptorites histamiini suhtes.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Ravimit mizolastine kasutatakse mitmesuguste terviseprobleemide ja haiguste raviks. Seda ravimit kasutatakse peamiselt heinapalaviku, allergilise konjunktiviidi ja nohu, samuti kroonilise kuluga nõgeslööbe sümptomaatiliseks raviks.

Põhimõtteliselt toimub toimeaine annustamine vastavalt lisatud tehnilisele teabele. Kuna ravimit iseloomustab väga pikk poolestusaeg, on seda ravimit võimalik võtta üks kord päevas.

Riskid ja kõrvaltoimed

Mizolastine-ravi ajal võivad tekkida erilised soovimatud kõrvaltoimed. Kõige tavalisemad sümptomid on iiveldus, kõhuvalu ja kõhulahtisus. Võimalikud on ka nõrkuse, suukuivuse, peavalu ja väsimuse rünnakud. Lisaks on mõnedel patsientidel pearinglus ja suurenenud söögiisu. Mõnikord on madal vererõhk ja suurenenud pulss. Harvadel juhtudel on patsientidel ravimi suhtes tõsiseid allergilisi reaktsioone.

Lisaks võimalikele kõrvaltoimetele on mõned vastunäidustused, millest tuleb teadlik olla enne ravimi mizolastiini väljakirjutamist ja võtmist. Näiteks kui olete teada, et olete toimeaine suhtes ülitundlik, ei tohiks te seda võtta. Isegi kui võetakse asoolivastaseid ravimeid, ei tohiks seda ravimit manustada.

Lisaks ei sobi mizolastiin maksafunktsiooni kahjustuse, teatud südamehaiguste ja südame rütmihäiretega patsientidele. Hüpokaleemia, bradükardia, pikenenud QT-intervall ja halvenenud elektrolüütide tasakaal on samuti vastunäidustused.

Lisaks tuleb tagada, et mizolastiiniravi ajal ei manustataks CYP3A4-geeni inhibiitoreid. Kuna need põhjustavad tavaliselt toimeainete kontsentratsiooni suurenemist. Kõigist kõrvaltoimetest tuleb arstile teatada patsiendi äranägemisel.