Primaquine on parasiitidevastaste omadustega retseptiravim. Seda kasutatakse malaaria ennetamiseks, raviks ja järelraviks. Saksa troopilise meditsiini ja rahvusvahelise tervise selts (DTG) soovitab oma malaaria ravijuhendites primakiini täiendava teraapiana klorokiinile kolmanda astme malaaria ravis. Saksamaal toodab ja müüb Primaquine Bayer AG kaubanime Primaquine® all.
Mis on primaquine?
Primakiin või N4- (6-metoksükinoliin-8-üül) pentaan-1,4-diamiin on ratseemiline segu empiirilise valemiga C15H21N3O. See on 8-aminokinoliini derivaat. Põhiaine (primakiini bisfosfonaat) on neutraalse lõhna ja mõru maitsega kristalne, punakasoranž ja vees lahustuv pulber.
Farmakoloogiline toime
Pärast suukaudset manustamist imendub primakiin seedetrakti kaudu kergesti ja metaboliseerub maksas kiiresti karboksüülderivaadiks. Primakiini maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 2–3 tunniga. Primakiini poolväärtusaeg on 5 kuni 6 tundi. Karboksüülderivaadi (karboksüprimakiini) poolestusaeg on 24 kuni 30 tundi. Ainult väike osa primakiinist (umbes 1%) eritub algsel kujul. See eritub uriiniga.
Raviainena võetakse primakiini 14 päeva jooksul. Päevane annus arvutatakse vastavalt patsiendi kehakaalule ja see sõltub üldisest ravi kontseptsioonist ja teistest kasutatud ravimitest. Profülaktikaks on soovitatav manustada 1 kuni 2 päeva. Annus täiskasvanutele on 30 mg ja lastele 0,3 mg kehakaalu kilo kohta päevas.
Profülaktiline meede peab toimuma ajavahemikus 1 päev enne 1 nädal pärast malaaria piirkonnas viibimist. Primakiini ei ole Saksamaal malaaria profülaktikaks heaks kiidetud. Selleks tuleb toode hankida välismaalt.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Primakiini on toodetud 1940. aastatest alates ja seda kasutatakse mitmes riigis malaariavastase ravimina. Vaatamata intensiivsetele uuringutele pole selle täpne toimemehhanism siiski teada. Eeldatakse, et aine interaktsioon plasmodia DNA-ga pärsib valkude biosünteesi ja viib seega patogeeni surma. Arvesse võetakse ka mitokondriaalset düsfunktsiooni.
Primakiin on väga efektiivne Plasmodium vivaxi ja Plasmodium ovale eksoerütrotsüütiliste staadiumide vastu, samuti Plasmodium falciparum eksoerütrotsüütilise staadiumi alguses. Preparaat näitab ka suurt efektiivsust Plasmodia, eriti Plasmodium falciparum'i gametotsüütide vastu. Siiski on primakiin osutunud ebaefektiivseks plasmodia erütrotsüütide staadiumides.
Ehkki primakiini pole Saksamaal sel eesmärgil heaks kiidetud, kasutatakse seda igat tüüpi malaaria profülaktikas. Kesk-Aafrika riikides, Colombias, Iraanis ja Indoneesias tehtud uuringud näitavad primakiini ennetavat toimet kuni 85% ulatuses patogeeni Plasmodium falciparum suhtes, mis vastutab troopilise malaaria eest. Primakiini rakendamine malaaria kvartana ja malaaria tropica terapeutiliseks raviks ei ole siiski mõttekas.
Raviainena ja taastekke vältimiseks kasutatakse primakiini malaaria tertiana puhul, mida põhjustavad Plasmodium vivax ja Plamodium ovale.
Riskid ja kõrvaltoimed
Primakiin on vastunäidustatud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega inimestele ja erütematoosluupuse või reumatoidartriidiga inimestele. Teine vastunäidustus on potentsiaalselt hemolüütiliste ravimite kasutamine või isiklik tundlikkus toimeaine suhtes.
Primakiini võtmise ajal on soovitatav kontrollida vere väärtusi. Primakiini kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud, nii et terapeutilise kontseptsiooni koostamisel tuleb riski ja kasu suhet arvesse võttes arvestada võimalike riskidega loodet.
Primakiini kõrvaltoimeteks on aneemia ja peavalu, väsimus ja unisus, seedehäired ja kõhukrambid ning sügelev nahk.
Kui uriin muutub tumedaks, tuleb ravi primakiiniga kohe katkestada, kuna see võib olla märk maksa, neeruhaiguse või hemolüüsi nõudmistest.
