Arhalofenaat

Kui kliiniline väljatöötamine on lõpule jõudnud ja ettevalmistamine Arhalofenaat Kui sellel on vajalikud kinnitused, tuleks seda kasutada II tüüpi diabeedi ravis. Loomkatsed on näidanud, et mitte ainult veresuhkru taset, vaid ka triglütseriidide taset vereringes saab tõhusalt vähendada. See mehhanism on siiski veel suuresti uurimata.

Mis on arhalofenaat?

Ravim arhalofenaat on endiselt kliinilises väljatöötamisel ja seda tuleb edaspidi kasutada diabeedivastase ravimina II tüüpi diabeedi all kannatavatele patsientidele. See preparaat on niinimetatud osaline agonist, mis hõivab lukustuse ja võtme põhimõtte kohaselt teatud retseptori ja osaliselt asendab või jäljendab saatjat. Vastupidiselt agonistidele ei suuda osalised agonistid rakus soovitud efekti täielikult esile kutsuda.

Osalised agonistid, näiteks arhalofenaat, töötatakse välja siis, kui teraapias ei soovitata antagonistiga saavutada maksimaalset efekti, näiteks ohutuse huvides. Preparaadi kliinilise väljatöötamise eest vastutab USA ettevõte Metabolex. Siiani on loomkatsetes juba näidatud, et preparaat võib alandada veresuhkru taset ja triglütseriidide taset veres.

Farmakoloogiline toime

Toimeaine arhalofenaat on eelravim. See tähendab, et arhalofenaadil endal puudub farmakoloogiline toime. See saab lahti alles pärast seda, kui see on ainevahetuse teel muundatud toimeaineks. Arholfenaat saavutab soovitud efekti peroksisoomi proliferaatori aktiveeritud retseptorite kaudu, mis asuvad otse rakutuumas ja reguleerivad siin suurt hulka geene. Neid retseptoreid aktiveerivad niinimetatud ligandid, mis seonduvad spetsiifiliselt teatud retseptoriga.

Vastupidiselt substraatidele ei saa ligandid vastava sihtmolekuli abil muundada. Kuid nad saavad selle molekulaarstruktuuri väga hästi muuta. Loomkatsed on näidanud, et arhalofenaat võib tõhusalt alandada veresuhkru taset. Seetõttu avaldab see kaudset mõju kõhunäärmes moodustuvale insuliinile ja selle peamine ülesanne on alandada inimese kehas veresuhkru taset. Seda tehakse, stimuleerides rakke võtma verest rohkem glükoosi.

Teine täheldatud mõju on see, et arhalofenaat võib ka alandada triglütseriidide taset veres. Triglütseriidide sisaldus veres mängib olulist rolli haiguste diagnoosimisel. Kõrgendatud triklütseroolitase võib näidata ainevahetushäireid või mõnda muud haigust, näiteks neeruhaigust. Kuid mehhanism, mille abil arhalofenaat alandab triglütseriidide taset, pole siiani teada.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kui kliinilised uuringud on lõpule viidud ja arhalofenaat heaks kiidetud, kasutatakse seda II tüüpi diabeediga patsientide (tuntud ka kui suhkurtõbi) raviks. See haigus, tuntud ka kui diabeet, on metaboolne haigus. See avaldub muu hulgas sümptomi kaudu, et suhkur eritub uriiniga. Selle sümptomi põhjal suutis inglise arst Thomas Willis diagnoosida suhkruhaigust uriini maitsetestide abil 1645. aastal.

II tüüpi diabeet on kollektiivne termin mitmesuguste ainevahetushäirete kohta, mille peamine leid on hüperglükeemia. Haigestunud patsientidel on häiritud toitainete glükoosireguleerimine. Algstaadiumis kurdavad patsiendid sageli suu kuivust ja suhteliselt suurt januunnet. Kui haigust ei ravita, võib see põhjustada nägemishäireid ja äärmuslikel juhtudel isegi hüperglükeemilist koomat.

See ilmneb suhtelise insuliinipuuduse korral ja nõuab viivitamatut ravi haiglas viibimise ajal.

Ravimata suhkurtõve pikaajalised tagajärjed võivad põhjustada muid haigusi, nagu nägemise kaotus, neerupuudulikkus või isegi insult. Diabeedi ravi toimub glükoositaseme meditsiinilise reguleerimise kaudu. Näiteks insuliini andes või organismi enda insuliini tootmist stimuleerides.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kuna arhalofenaadi preparaat on endiselt kliinilises arenguetapis, ei ole mingeid riske ega kõrvaltoimeid teada.